[發(fā)明專利]一種芬苯達(dá)唑干乳劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610057653.2
• 申請(qǐng)日: 2016-01-27
• 公開（公告）號(hào): CN105456260B
• 公開（公告）日: 2018-09-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊海涵;房春林;吳學(xué)淵;唐華僑;李超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都乾坤動(dòng)物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/4184
• 分類號(hào): A61K31/4184;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/20;A61P33/10;A61P33/00
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;全學(xué)榮

本發(fā)明公開了一種芬苯達(dá)唑干乳劑，它是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達(dá)唑5份～30份、乳化劑20份～25份、助懸劑10份～25份、膠體保護(hù)劑20份～25份、表面活性劑0.05份～0.25份、油相0.05份～1份。質(zhì)量評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明芬苯達(dá)唑干乳劑沉降速度慢，物理穩(wěn)定性佳，符合混懸劑的質(zhì)量要求，且制備工藝簡單，批次間質(zhì)量穩(wěn)定性高，使用、攜帶方便，具有良好的應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種芬苯達(dá)唑干乳劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

芬苯達(dá)唑是目前臨床上使用廣泛的一種苯并咪唑類驅(qū)蟲藥，其不僅對(duì)胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅(qū)蟲活性，而且對(duì)網(wǎng)尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果，還有極強(qiáng)的殺蟲卵作用，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于羊、牛、馬、豬、犬、貓和野生動(dòng)物如鹿、鴕鳥、駱駝等多種動(dòng)物胃腸道寄生蟲病的防治。

芬苯達(dá)唑?yàn)榘咨蝾惏咨勰瑹o臭，無味，在甲醇中微溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。由于芬苯達(dá)唑具有不溶于水及一般有機(jī)溶劑的理化性質(zhì)，其臨床常用的劑型主要為片劑、丸劑和顆粒劑等，在應(yīng)用過程中常有藥片被吐出的情況，造成實(shí)際劑量不足，而且投服費(fèi)時(shí)費(fèi)力，操作使用不方便等問題。

乳劑系指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系。另外，近年來國內(nèi)外也有對(duì)于干乳劑的研究，干乳劑是指以固態(tài)存在的,通過適宜的方法除去O/W型液體乳劑中的水分,得到含油粉末的制劑；應(yīng)用時(shí)加水或遇消化道內(nèi)的胃腸液能迅速再分散為原來的液體初乳。在乳劑中，液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，有利于提高生物利用度。CN 104274403A提供了一種芬苯達(dá)唑液體乳劑，然而，液體乳劑的物理穩(wěn)定性差，在貯存過程中易發(fā)生分層、破裂、轉(zhuǎn)相等現(xiàn)象，貯存時(shí)間短，且運(yùn)輸不便。

因此，提供一種制備工藝簡單、貯存期長且方便運(yùn)輸?shù)姆冶竭_(dá)唑干乳劑，成為了一個(gè)亟待解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種芬苯達(dá)唑干乳劑及其制備方法，以解決現(xiàn)有同類產(chǎn)品使用不便、貯存穩(wěn)定性差的問題。

本發(fā)明提供了一種芬苯達(dá)唑干乳劑，它是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達(dá)唑5份～30份、乳化劑20份～25份、助懸劑10份～25份、膠體保護(hù)劑20份～25份、表面活性劑0.05份～0.25份、油相0.05份～1份。

其中，所述的乳化劑選自單甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖單月桂酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、賣澤、芐澤或泊洛沙姆中的一種或幾種；所述的助懸劑選自阿拉伯膠、海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇6000、羧甲基纖維素鈉、卡波普或聚維酮中的一種或幾種；所述的表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉或十八烷基硫酸鈉中的一種或幾種；所述的油相選自油酸乙酯、白油、二甲基硅油或苯甲酸芐酯中的一種或幾種。

進(jìn)一步的，所述的芬苯達(dá)唑干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達(dá)唑5份～30份、泊洛沙姆20份～25份、聚乙二醇6000 10份～25份、山梨醇20份～25份、十二烷基硫酸鈉0.05份～0.25份、二甲基硅油0.05份～1份。

優(yōu)選的，所述的芬苯達(dá)唑干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達(dá)唑5份～30份、十二烷基硫酸鈉0.05份～0.25份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇20.25份、聚乙二醇6000 10份。

進(jìn)一步優(yōu)選的，所述的芬苯達(dá)唑干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達(dá)唑30份、十二烷基硫酸鈉0.1份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇20.25份、聚乙二醇6000 10份。

本發(fā)明提供了一種所述芬苯達(dá)唑干乳劑的制備方法，包含如下步驟：將各重量配比的山梨醇、泊洛沙姆、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鈉溶解于15份水中，加熱溶解并煮沸，趁熱加入芬苯達(dá)唑，于槽混機(jī)中攪拌至顆粒狀，烘干，粉碎至完全通過9號(hào)篩，即得。