[發明專利]一種含有環糊精的蟲草微粉及其制備方法和制劑

在審

• 申請號: 201610041459.5
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105616451A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 任勇;張敏敏;高茜;郭廷華
• 申請（專利權）人: 南京師范大學;南京仙巨生物技術有限公司
• 主分類號: A61K36/068
• 分類號: A61K36/068;A61K47/40;A61K47/48;A23L31/00;A23L33/105
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 鄭立發

技術領域

本發明涉及一種含有環糊精的蟲草微粉及其制備方法和制劑，屬于食品及藥物制劑 領域。

背景技術

蟲草是一類重要的藥用真菌，是寄生于昆蟲體上的真菌與其寄主昆蟲形成的蟲菌復 合體，隸屬于子囊菌門、核菌綱、麥角菌科、蟲草屬。目前已發現的蟲草菌共計達130 余種。其中具有藥用價值并可人工培養(包括菌絲發酵)的蟲草屬真菌主要有冬蟲夏草 (Cordycepssinensis)、蛹蟲草(也稱北蟲草)(C.militaris)、蟬花(也稱南蟲草)(C.cicada)、 巴西蟲草(C.brasilensis)和九州蟲草(C.kyushuensis)等。蟲草是子座(即草)與菌 核(即蟲)兩部分組成的復合體。蟲草種類眾多，在我國已有數千年歷史，是“一物竟 能兼動植”的一類名貴中藥，常見的有冬蟲夏草、北蟲草和南蟲草等主要品種。

冬蟲夏草多指青藏川滇等地區的野生蟲草。北蟲草也稱蛹蟲草，分布于黃淮各地， 目前已實現人工培育規?；a，藥材資源豐富，通常以烘干品供市場使用，鮮品含水 率約87.5％(鮮干比約8：1)。南蟲草，又名蟬花，是蟬蟲(知了)受蟬擬青霉菌寄生 后的產物?，F代研究表明，蟲草含有多種生理活性物質，其主要成分有核苷類物質(蟲 草素、腺苷等)、蟲草酸(D-甘露醇)、蟲草多糖、麥角甾醇、超氧化物歧化酶、蟲草蛋 白等。這些活性成分具有抗菌、抗癌、抗血小板凝結、抗輻射、改善和提高記憶力、調 節機體免疫能力、鈣離子拮抗、鎮靜和鎮痛等作用，并對腦和心臟在常壓缺氧下有保護 作用。

分析研究發現，各種蟲草具有相近的化學組成、同類成分具有相近的功效，野生冬 蟲夏草資源有限，價格日益上揚，北蟲草和南蟲草因含有更高的蟲草素和多糖，其高功 效低價格特點日益引起重視。除用作藥材外，北蟲草已批準用為新資源食品。蟲草藥用 成分多達藥材全重的82％以上，可全草入藥。單味蟲草制劑是蟲草產品的重要形式，也 是應用最多的產品類型之一。由于溶解性的原因，蟲草素、腺苷、蟲草酸通常被認為是 蟲草中最重要的有效成分，這些成分為富有還原性的活性小分子，穩定性差見光受熱易 分解/降解，是蟲草制劑產品色度加深的主要原因。盡管其含量低至不足蟲草質量10％， 但高水溶性及易吸收利用的特點使其長期倍受關注。然而越來越多的現代研究證明，總 量60％以上而溶解性不佳的蟲草多糖、脂肪和蛋白質不僅是蟲草的三大基本營養成分 也同樣具有豐富有益的生物活性，是蟲草的重要活性成分。提高這些難/微溶組分的利用 率、改善其穩定性對增強蟲草產品功效、祛除產品腐敗氣味苦味、擴大產品應用、提高 產品有效性及實用價值具有重要實際意義。目前單味蟲草制劑有片、丸、膠囊和酒劑。 單味蟲草的固體制劑是一類值得深入研究開發的產品劑型，然而，現有固體制劑僅僅關 注蟲草藥材粉碎，片面追求粉體的制劑成型性等一般技術方法的改進，而完全忽視蟲草 難溶成分的溶解性和全組分穩定性的改善，產品溶解性和穩定性的問題尚未引起應有的 重視，導致目前市場上高溶解性、高穩定性、氣味佳、味覺好的高品質產品少見。

由此可見，促進成分釋放、提高難溶成分溶解性和增強成分穩定性是單味蟲草固體 制劑產品發展的三大技術關鍵。涉及須解決的三個技術難題是：1)提高細胞破壁率使 成分充分游離溶出；2)改善難溶成分溶解度和溶出度，以利產品功效的提高；3)增強 成分穩定性，避免其光熱分解或變性。同時解決好這三大難題才能夠制備出高質量的蟲 草產品。然而，單味蟲草產品通常采用超微粉碎技術的單一方法，不可能同時有效解決 蟲草的多重技術難題。