[發明專利]一種恩諾沙星乳劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610038745.6
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105476960A
• 公開（公告）日: 2016-04-13
• 發明（設計）人: 郭敏
• 申請（專利權）人: 郭敏
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/496;A61K47/24;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于恩諾沙星制劑制備領域，具體涉及一種恩諾沙星乳劑及其制備方法。

背景資料

恩諾沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，屬于氟奎諾酮類(Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶于水。

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環丙沙星，1996年10月4日獲FDA批準，為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物，能與細菌DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細菌DNA的復制，而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩定，能廣泛分布于組織中，其代謝產物為環丙沙星，仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。

恩諾沙星難溶于水，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。

發明內容

為克服現有技術不足，本發明提供了一種恩諾沙星乳劑。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種恩諾沙星乳劑由恩諾沙星、乳化劑、卵磷脂、水組成。

進一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。

進一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。

進一步，所述組成成分的重量百分比為恩諾沙星5～20%、乳化劑1～10%、卵磷脂2～20%、余量為水。

本發明還提供了該恩諾沙星乳劑的制備方法，具體包括以下步驟：a.準確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態油相；b.準確稱量恩諾沙星，加入到步驟a制備的液態油相中，加熱完全溶解；c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相；d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質機均質10～30min，冷卻至室溫即可。

進一步，高用均質機設定的溫度為60℃～80℃。

有益效果

本發明提供了一種恩諾沙星乳劑及其制備方法，解決了恩諾沙星難溶于水，不能通過水溶后使用的缺陷，產品穩定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于工業化生產。

具體實施方式

實施例組方1：

按重量百分比計，恩諾沙星5%、吐溫601%、大豆卵磷脂2%、余量為水。

實施例組方2：

按重量百分比計，恩諾沙星20%、span6010%、磷脂酸20%、余量為水。

實施例組方3：

按重量百分比計，恩諾沙星7.5%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

實施例組方4：

按重量百分比計，恩諾沙星10%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

試驗例：觀察本發明實施例1～4的穩定性

分別取實施例1～4所制備的恩諾沙星乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室溫條件相愛將本發明制備的實施例1～4分別在離心機上4000rpm轉速相愛離心30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結果如下表1。

表1本發明實施例1～4水稀釋液離心結果