[發明專利]具有鋅結合位的磷脂酰肌醇3-激酶抑制劑有效
| 申請號： | 201610034817.X | 申請日： | 2012-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN105461736B | 公開（公告）日： | 2018-06-12 |
| 發明（設計）人： | 蔡雄;翟海嘯;賴正榮;錢長庚;魯迪·寶 | 申請（專利權）人： | 柯瑞斯公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 72002 | 代理人： | 過曉東 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 磷脂酰肌醇3 -激酶 磷脂酰肌醇 脫乙酰化 激酶 組氨酸 藥物組合物 鋅結合 抑制劑 治療 癌癥 疾病 申請 應用 | ||
1.一種產生式1化合物的方法，
包括使化合物108與羥胺反應的步驟，從而產生化合物1，
其中R為甲基或乙基。
2.根據權利要求1所述的方法，進一步包括使化合物107
與下式化合物反應的步驟，從而產生化合物108。
3.根據權利要求2所述的方法，進一步包括使化合物106與下式化合物反應的步驟，從而產生化合物107，其中R是甲基或乙基。
4.根據權利要求3所述的方法，進一步包括使化合物105，與硼氫化鈉在甲胺和甲醇的混合物中反應的步驟，從而產生化合物106。
5.根據權利要求4所述的方法，進一步包括使化合物104，與正-丁基鋰在四氫呋喃和N,N-二甲基甲酰胺的混合物中反應的步驟，從而產生化合物105。
6.根據權利要求5所述的方法，進一步包括使化合物103與嗎啉在甲醇中反應的步驟，從而產生化合物104。
7.根據權利要求6所述的方法，進一步包括使化合物102與POCl3反應產生化合物103。
8.根據權利要求1所述的方法，包括如下步驟：
(a)使化合物101與尿素或KOCN反應產生化合物102
(b)使化合物102與POCl3反應產生化合物103
(c)使化合物103與嗎啉在甲醇中反應產生化合物104
(d)使化合物104與n-丁基鋰在四氫呋喃和N,N-二甲基甲酰胺的混合物中反應產生化合物105
(e)使化合物105與硼氫化鈉在甲胺和甲醇的混合物中反應產生化合物106
(f)使化合物106與下式化合物反應產生化合物107其中R是甲基或乙基；
(g)使化合物107與下式化合物反應產生化合物108以及
(h)使化合物108與羥胺反應。
9.一種下式化合物
其中R是乙基或甲基。
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