[發(fā)明專(zhuān)利]鹽酸苯達(dá)莫司汀固體形式

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610027378.X
• 申請(qǐng)日: 2009-03-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105693620A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬丁·伊安·庫(kù)珀;勞倫特·D·庫(kù)瓦西耶;馬克·赫德?tīng)査诡D;羅伯特·E·麥基恩
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 賽福倫公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D235/16
• 分類(lèi)號(hào): C07D235/16;A61K31/4184;A61K9/19;A61P35/02;A61P35/00
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，其是鹽酸苯達(dá)莫司汀形式4，其產(chǎn)生X射線粉末衍射圖 案，該圖案包括下列反射：10.8、15.5、20.5、和/或23.6±0.2度的2θ。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，該固體形式產(chǎn)生一個(gè)X射線粉末 衍射圖案，該圖案進(jìn)一步包括下列反射中的一個(gè)或多個(gè)：10.3、19.6、20.7、21.2、25.8和/或 27.6±0.2度的2θ。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，其基本上不含鹽酸苯達(dá)莫司 汀的其他晶體形式。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，還包括無(wú)定形的鹽酸苯達(dá)莫 司汀。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，還包括無(wú)定形的鹽酸苯達(dá)莫司 汀。

6.組合物，包括根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式。

7.組合物，包括根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形式，其中該 組合物基本上不含鹽酸苯達(dá)莫司汀的其他固體形式。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的組合物，其中該組合物是藥物組合物并且進(jìn)一步包括至少 一種藥學(xué)上可接受的賦形劑。

9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中該藥學(xué)上可接受的賦形劑是磷酸鈉、磷酸鉀、檸檬 酸、酒石酸、明膠、甘氨酸、甘露醇、乳糖、蔗糖、麥芽糖、甘油、右旋糖、葡聚糖、海藻糖、羥乙 基淀粉、或它們的混合物。

10.如權(quán)利要求9所述的組合物，其中該賦形劑是甘露醇。

11.凍干的組合物，包括根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的鹽酸苯達(dá)莫司汀的固體形 式。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的凍干的組合物，其中該組合物基本上不含鹽酸苯達(dá)莫司汀 的其他固體形式。

13.根據(jù)權(quán)利要求6至10中任一項(xiàng)所述的組合物或根據(jù)權(quán)利要求11或12所述的凍干的 組合物在制備用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病、何杰金氏病、非何杰金氏淋巴瘤、多發(fā)性骨髓 瘤或乳癌的藥物中的應(yīng)用。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的應(yīng)用，其中該非何杰金氏淋巴瘤是無(wú)痛的B-細(xì)胞非何杰金 氏淋巴瘤。