[發(fā)明專利]一種恩諾沙星可溶性粉及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610014599.3
• 申請(qǐng)日: 2016-01-11
• 公開（公告）號(hào): CN105412019A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 郭敏
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K47/10;A61K47/04;A61K31/496;A61P31/04
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種恩諾沙星可溶性粉及其制備方法。

背景技術(shù)

恩諾沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，屬于氟奎諾酮類(Fluoroquinolones)之化學(xué)合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末，味苦，不溶于水。

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環(huán)丙沙星，1996年10月4日獲FDA批準(zhǔn)，為畜禽和水產(chǎn)專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細(xì)菌DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細(xì)菌DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強(qiáng)的滲透性，本品對(duì)革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的殺滅作用，對(duì)革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩(wěn)定，能廣泛分布于組織中，其代謝產(chǎn)物為環(huán)丙沙星，仍有強(qiáng)大抗菌作用。幾乎對(duì)水生動(dòng)物所有病原菌的抗菌活性均較強(qiáng)。對(duì)由耐藥性致病菌引起的嚴(yán)重感染有效，與其它抗菌素?zé)o交叉耐藥性。

恩諾沙星難溶于水，影響其使用后的吸收和方便性，給其應(yīng)用帶來限制。

發(fā)明內(nèi)容

為克服現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了一種恩諾沙星可溶性粉。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

一種恩諾沙星可溶性粉，其特征在于，由恩諾沙星、磷酸、甘油、載體組成。

進(jìn)一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。

進(jìn)一步，所述的恩諾沙星重量百分比為4～8%、磷酸重量百分比為5-20%、甘油重量百分比為2-20%、余量為載體。

一種恩諾沙星可溶性粉的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：a.依次準(zhǔn)確稱取處方量所需的恩諾沙星、磷酸加入混合罐，混合均勻;b.準(zhǔn)確稱取處方量所需的甘油加入步驟a所得混合物中；c.準(zhǔn)確稱量處方所需載體，分級(jí)與步驟b所得混合物中，混合均勻，過篩，烘干，過篩即可。

進(jìn)一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。

進(jìn)一步，所述的恩諾沙星重量百分比為4～8%、磷酸重量百分比為5-20%、甘油重量百分比為2-20%、余量為載體。

本發(fā)明有益效果

本發(fā)明以甘油和磷酸作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星可溶性粉飲水使用時(shí)恩諾沙星在水中的溶解性。該發(fā)明提供的恩諾沙星可溶性粉制備方法簡(jiǎn)單，易于工業(yè)化。同時(shí)該恩諾沙星可溶性粉中加有磷酸，可為動(dòng)物補(bǔ)充酸根離子，促進(jìn)動(dòng)物消化吸收能力，提高動(dòng)物機(jī)體的抗病力和料肉比。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1：

處方如下：

恩諾沙星1%、磷酸5%、甘油2%、可溶性淀粉補(bǔ)齊。

制備方法如下：

a.依次準(zhǔn)確稱取處方量所需的恩諾沙星、磷酸加入混合罐，混合均勻;b.準(zhǔn)確稱取處方量所需的甘油加入步驟a所得混合物中；c.準(zhǔn)確稱量處方所需載體，分級(jí)與步驟b所得混合物中，混合均勻，過篩，烘干，過篩即可。

實(shí)施例2：

處方如下：

恩諾沙星10%、磷酸20%、甘油20%、無水糖補(bǔ)齊。

制備方法如下：

a.依次準(zhǔn)確稱取處方量所需的恩諾沙星、磷酸加入混合罐，混合均勻;b.準(zhǔn)確稱取處方量所需的甘油加入步驟a所得混合物中；c.準(zhǔn)確稱量處方所需載體，分級(jí)與步驟b所得混合物中，混合均勻，過篩，烘干，過篩即可。

實(shí)施例3：

處方如下：

恩諾沙星2.5%、磷酸10%、甘油10%、山梨醇補(bǔ)齊。

制備方法如下：

a.依次準(zhǔn)確稱取處方量所需的恩諾沙星、磷酸加入混合罐，混合均勻;b.準(zhǔn)確稱取處方量所需的甘油加入步驟a所得混合物中；c.準(zhǔn)確稱量處方所需載體，分級(jí)與步驟b所得混合物中，混合均勻，過篩，烘干，過篩即可。

實(shí)施例4：

處方如下：

恩諾沙星5%、磷酸15%、甘油5%、山梨醇與乳糖的混合物（山梨醇:乳糖=3:7）補(bǔ)齊。

制備方法如下：

a.依次準(zhǔn)確稱取處方量所需的恩諾沙星、磷酸加入混合罐，混合均勻;b.準(zhǔn)確稱取處方量所需的甘油加入步驟a所得混合物中；c.準(zhǔn)確稱量處方所需載體，分級(jí)與步驟b所得混合物中，混合均勻，過篩，烘干，過篩即可。

以下通過具體試驗(yàn)例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說明和解釋。

試驗(yàn)例1：恩諾沙星可溶性粉水溶性試驗(yàn)