[發(fā)明專利]用于預(yù)防和/或治療化療的不良副作用的可樂定和/或可樂定衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580080909.5
• 申請(qǐng)日: 2015-04-17
• 公開（公告）號(hào): CN108307631B
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B.瓦索伊爾-德馬西;P.阿塔利
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 莫諾帕醫(yī)療公司
• 主分類號(hào): C07D233/50
• 分類號(hào): C07D233/50;A61K31/4168;A61K45/06;A61P1/08;A61P1/12;A61P11/00;A61P39/00;A61P25/00;A61P35/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 段菊蘭;李炳愛

1.具有下式(I)的化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽在制造藥物中的用途，所述藥物用于預(yù)防和/或治療歸因于烷化劑化療的虛弱和/或疲勞，

(I)

其中：

R₁、R₂和R₃是H。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中烷化劑化療是鉑基化療。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中烷化劑化療是鉑基化療，所述鉑基化療選自順鉑化療、卡鉑化療和奧沙利鉑化療。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中烷化劑化療是順鉑化療。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的用途，其中所述藥物在化療之前、與化療同時(shí)和/或在化療之后向?qū)ο笫┯谩?/p>

6.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的用途，其中所述藥物向患有頭頸癌的對(duì)象施用。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽是鹽酸可樂定。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽包括在包含藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物中。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途，其中所述組合物適合于透粘膜施用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述組合物提供所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽的緩釋。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中每天施用所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，每天經(jīng)口攝入20至150 μg范圍內(nèi)的所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽。

12.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中每天施用所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，每天經(jīng)口攝入50至100 μg范圍內(nèi)的所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽。

13.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽與放射療法組合。

14.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中從放射療法之前1至8天開始每天向患者施用所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，直至放射療法結(jié)束和/或持續(xù)6至10周的持續(xù)期間。

15.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中從放射療法之前1至3天開始每天向患者施用所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，直至放射療法結(jié)束和/或持續(xù)6至10周的持續(xù)期間。

16.根據(jù)權(quán)利要求1或7的用途，其中從放射療法之前1至8天開始每天向患者施用所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，直至放射療法結(jié)束和/或持續(xù)8周的持續(xù)期間。

17.權(quán)利要求1或7限定的所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽用于制造旨在預(yù)防和/或緩解歸因于烷化劑化療的虛弱和/或疲勞的藥物組合物的用途。

18.有效量的權(quán)利要求1或7限定的所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽在制造藥物中的用途，所述藥物用于預(yù)防和/或緩解歸因于烷化劑化療的虛弱和/或疲勞。

19.一種試劑盒，其包含：(a)權(quán)利要求1或7限定的所述化合物或其互變異構(gòu)體形式或藥學(xué)上可接受的鹽，和(b)至少一種烷化化療劑，作為組合制劑用于同時(shí)、分開或依序用于癌癥治療。