[發(fā)明專利]用于治療PCOS(多囊卵巢綜合征)的單味草藥提取物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580068599.5
• 申請日: 2015-02-11
• 公開（公告）號: CN109152729B
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發(fā)明（設計）人: 阿肖克·夏爾馬;基蘭·蒂瓦里
• 申請（專利權）人: 帕萬·庫馬·戈埃爾
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/7048;A61K36/48
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243
• 代理人: 鐘海勝;宋琴芝

本發(fā)明公開了用于治療PCOS(多囊卵巢綜合征)的單味草藥提取物，其以500mg的膠囊的口服劑型，在30至90天的時間內每天兩次給藥。使用特定的方法從胡盧巴種子獲得提取物，該提取物包括以如表1的協同比存在并且具有如圖1的分析譜的五種呋甾皂苷。

技術領域

本發(fā)明涉及用于有效治療PCOS(多囊卵巢綜合征)的單味草藥提取物，其以500mg的膠囊的口服劑型，在30至90天的時間內每天兩次提供。使用特別的提取方法從單味草藥(即胡盧巴(fenugreek))獲得該提取物。

背景技術

關于PCOS：多囊卵巢綜合征(PCOS)是女性中最常見的內分泌紊亂之一。PCOS具有各種沒有完全了解的原因，但是有證據表明它主要是遺傳疾病。多囊卵巢綜合征(PCOS)是女性激素失衡的問題。它通常與排卵失敗有關。多囊卵巢綜合征(PCOS)是影響10％至15％女性群體的內分泌紊亂。該綜合征代表了育齡女性中最常見的激素紊亂。

該疾病的癥狀和嚴重程度在女性中變化很大。在具有PCOS的女性中，青春期生理性高胰島素血癥可能成為引起發(fā)生雄激素過多癥和無排卵的觸發(fā)因素。

原因：多囊卵巢綜合征具有與具有胰島素耐受的氧化綜合征相關的基礎病因學。通常與該綜合征相關的胰島素耐受和隨后的高胰島素血癥不僅在綜合征本身的發(fā)病機理中起重要作用，而且還在臨床癥候中起重要作用。PCOS的典型特征-慢性無排卵導致閉鎖卵泡(其發(fā)展為囊腫)的數目增加以及卵巢基質中間質組織的增加。

PCOS涉及的機制：在正常情況下，女性產生單個優(yōu)勢卵泡，其參與每次月經周期的單次排卵。當一群原始卵泡被募集而開始生長時，該過程開始。成功的募集引起存在于卵巢中的初級卵泡、次級卵泡、三級卵泡和成熟卵泡的產生。成為優(yōu)勢卵泡的能力不是所有卵泡都具有的特征，由于雄激素增加導致的閉鎖，使得缺少這種特性的卵泡死亡。在人類女性中，原始的700萬個卵泡中僅約400個卵泡幸免于閉鎖，并產生優(yōu)勢卵泡。

在具有PCOS的患者中，卵泡生成的過程不能正常進行。PCOS中初始步驟(募集和生長成小的成熟卵泡階段)是起作用的，但是最終步驟(可以排卵的優(yōu)勢卵泡的選擇)不能有規(guī)律地發(fā)生。有活力的卵泡很少發(fā)育超過約6mm的階段。以一些無法解釋的方式，該狀態(tài)導致小的成熟卵泡的累積(通常稱為囊腫)，其中的卵泡膜間質細胞(TIC)產生異常大量的雄激素，但是顆粒細胞(GC)不能表達芳香化酶并且使雄激素底物芳香化為雌二醇。因此，導致了持續(xù)的雄激素過多狀態(tài)。問題在于，因為閉鎖卵泡通過“默認”機制成為產雄激素卵泡，某種程度上使其自身永久存在，所述“默認”機制是：在卵巢內，因為閉鎖卵泡中的低芳香化酶活性，雄烯二酮被優(yōu)先代謝為睪酮，此后代謝為二氫睪酮(Poison等人(1988):多囊性卵巢—正常女性中的共同發(fā)現(Polycystic ovaries—a common finding in normalwomen),柳葉刀(The Lancet)第331卷,第8590期,1988年4月16日,第870-872頁，DOI:10.1016/S0140-6736(88)91612-1)。

PCOS的診斷

·婦科超聲波檢查法-特別地尋找小卵泡以幫助檢測PCOS。小卵泡被認為是伴隨排卵失敗的受干擾的卵巢功能所導致，病癥的特征月經稀少或無月經反映了上述情況。在PCOS中，存在所謂的“卵泡生長停滯(follicular arrest)”；即數個卵泡發(fā)育至5至7mm大小，但不再進一步發(fā)育。沒有單個卵泡達到排卵前大小(16mm或更大)。

·腹腔鏡檢查-這可以顯示卵巢的增厚的、平滑的珍珠白色的外表面。

·激素水平上升-包括雄烯二酮和睪酮的雄激素(雄性激素)的血清(血液)水平可能提高。游離睪酮水平被認為是最佳的測量法，其中約60％的PCOS患者顯示了超常水平。當以國際單位測量時，具有PCOS的女性的LH(促黃體激素)與FSH(促卵泡激素)的比提高。

·PCOS中的抗苗勒氏管激素(AMH)提高，并且可以作為其診斷標準部分。