[發明專利]鈉?葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT?2)抑制劑

在審

• 申請號: 201580061810.0
• 申請日: 2015-09-14
• 公開（公告）號: CN107108539A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: 張志遠;黃少強;張朝蘭;蘇亞寧;任艷
• 申請（專利權）人: 北京生命科學研究所
• 主分類號: C07D307/10
• 分類號: C07D307/10;C07D307/30;C07H7/04;A61K31/351;A61P3/10
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1.吡喃葡萄糖苷化合物式I：

其中：

R₁-R₃中的一個是氧代，且R₁-R₃中的兩個獨立地為氫，氟，-OR₆，其中每個R₆獨立地為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)；

R₄為氫，氟或OR₇，其中R₇為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)；

R₅為芳基或雜芳基，

或其鹽或乙酸鹽。

2.權利要求1的化合物，其中：

R₂或R₃為氧代；

R₂為氧代；

R₁-R₃中的兩個獨立地為氟或-OR₆，其中每個R₆獨立地為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)，并且R₄為氟或OR₇，其中R₇為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)；

R₁-R₃中的兩個獨立地為-OR₆，其中每個R₆獨立地為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)，并且R₄為OR₇，其中R₇為氫，甲基或乙酰基(CH₃CO-)；

R₁-R₃中的兩個獨立地為-OR₆，其中每個R₆為氫或乙酰基(CH₃CO-)，并且R₄為OR₇，其中R₇為氫或乙酰基(CH₃CO-)；和/或

R₁-R₃中的兩個獨立地為-OR₆，其中每個R₆為氫，并且R₄為OR₇，其中R₇為氫。

3.權利要求1的化合物中，其中R₅為取代的苯基。

4.權利要求1的化合物中，其中R₅為下式取代的苯基：

其中每個R₈為烴或含雜原子的官能團，R₉為芳基且n為0、1、2、3或4，其中R₈也可以與吡喃葡萄糖苷環的C1位結合。

5.權利要求4的化合物，其中R₅為下式取代的苯基：

其中(R₈)n為R₈'和R₈”并且

R₈”為氫，鹵素，低級烷基，低級烯基，低級炔基，或低級烷氧基，且

R₈'為氫，鹵素，低級烷基，低級烯基，低級炔基，或低級烷氧基，其中低級甲氧基也與吡喃葡萄糖苷環的C1位結合。

6.權利要求5的化合物中，其中R₉是取代或未取代的，同或雜，5或6元環或9或10元雙環芳基。

7.權利要求5的化合物，其中R₉是取代或未取代的：

8.權利要求5的化合物，其中R₉是：

9.權利要求1的化合物，式：

10.一類2-芳基，6-甲基-β-二氫-吡喃-酮化合物，其中甲基可以被取代，或其鹽。

11.權利要求10的化合物，其為3-氧代-吡喃葡萄糖苷或4-氧代-吡喃葡萄糖苷。

12.權利要求10的化合物，其中芳基為取代的苯基。