[發明專利]神經活性類固醇、組合物及其用途

在審

• 申請號: 201580060650.8
• 申請日: 2015-09-08
• 公開（公告）號: CN107106574A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: S.J.凱恩斯;H.卡胡恩
• 申請（專利權）人: 薩奇治療股份有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P25/28;C07J7/00;C07J43/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 曹立莉

1.治療患有震顫的人受試者的方法，該方法包括給藥治療有效量的神經活性類固醇。

2.權利要求1所述的方法，其中所述方法不引起鎮靜。

3.權利要求1所述的方法，其中所述神經活性類固醇為孕烷醇酮、別孕烯醇酮、阿法多龍、加奈索酮或阿法沙龍。

4.權利要求1所述的方法，其中所述震顫為特發性震顫。

5.權利要求1所述的方法，其中所述給藥通過腸胃外進行。

6.權利要求5所述的方法，其中所述給藥通過靜脈內進行。

7.權利要求1所述的方法，其中所述給藥通過口服進行。

8.權利要求1所述的方法，其中所述給藥包括給藥一個或多個治療周期，一個治療周期包括:

給藥第一劑量的神經活性類固醇；

給藥第二劑量的神經活性類固醇；和

給藥第三劑量的神經活性類固醇,

所述神經活性類固醇的劑量足夠治療所述受試者。

9.權利要求8所述的方法，其中所述第一劑量為20至40μg/kg/hr(例如，約30μg/kg/hr，29μg/kg/hr)。

10.權利要求8所述的方法，其中所述第二劑量為45至65μg/kg/hr(例如，約60μg/kg/hr，58μg/kg/hr)。

11.權利要求8所述的方法，其中所述第三劑量為80至100μg/kg/hr(例如，約90μg/kg/hr，86μg/kg/hr)。

12.權利要求8所述的方法，其中第一、第二和第三劑量中的每一個持續2至6小時(例如，4小時)。

13.權利要求8所述的方法，其中第一、第二和第三劑量中的每一個持續1、2、3、4、5或6小時。

14.權利要求8所述的方法，其中第一、第二和第三劑量的每一個給藥持續相等的時間。

15.權利要求8所述的方法，其中所述給藥包括給藥兩個治療周期。

16.權利要求15所述的方法，其中在第一治療周期后(例如，緊接其之后，在少于60、30、20、10、5、2、或1分鐘之后)有休息期。

17.權利要求15所述的方法，其中在第二治療周期之前有休息期。

18.權利要求15所述的方法，其中在第一治療周期之后且在第二治療周期之前有休息期。

19.權利要求16所述的方法，其中所述休息期持續6至8天(例如，7天)。

20.權利要求8所述的方法，其中第二劑量中在單位時間內遞送的神經活性類固醇的量，例如，以μg/kg/小時測量，為第一劑量的1至2倍。

21.權利要求8所述的方法，其中第三劑量中在單位時間內遞送的神經活性類固醇的量，例如，以μg/kg/小時測量，為第一劑量的2至4倍。

22.權利要求8所述的方法，其中所述第一劑量產生的血漿濃度為10至100nM、25至75nM、40至60、或50nM。

23.權利要求8所述的方法，其中所述第二劑量產生的血漿濃度為20至200nM、50至150nM、80至120、或100nM。

24.權利要求8所述的方法，其中所述第三劑量產生的血漿濃度為30至300nM、100至200nM、120至180、或150nM。

25.權利要求8所述的方法，其中所述第一劑量產生的血漿濃度為50+/-10nM、50+/-5nM、50+/-2nM、或50nM。

26.權利要求8所述的方法，其中所述第二劑量產生的血漿濃度為100+/-20nM、100+/-10nM、100+/-5nM、或100nM。

27.權利要求8所述的方法，其中所述第三劑量產生的血漿濃度為150+/-30nM、150+/-20nM、150+/-10nM、或150nM。

28.權利要求8所述的方法，所述第一劑量給藥經歷的時間不超過6、5、4或3小時。