[發明專利]ZESTE增強子同源物2抑制劑

在審

• 申請號: 201580058856.7
• 申請日: 2015-10-28
• 公開（公告）號: CN107148419A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: S.D.奈特;K.A.紐蘭德;X.田
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史密斯克萊知識產權（第2號）有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;C07D409/14;C07D495/04;A61K31/381;A61K31/4427;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 張文輝,許斐斐

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

X和Y各自獨立地為CH、C或N；其中

當X為N，Y為CH時，為單鍵；

當Y為N，X為CH時，為單鍵；

當X和Y各為CH時，為單鍵；和

當X為C，Y為C時，為雙鍵；

Z為CH或N；

R¹和R²各自獨立地為(C₁-C₄)烷基；

R³和R⁴各為氫；

或R³和R⁴一起表示-CH₂CH₂-；

R⁵和R⁶各自獨立地為(C₁-C₃)烷基；和

R⁷選自：鹵代(C₁-C₄)烷基、-N((C₁-C₄)烷基)₂、羥基、嘧啶基、噁唑基甲基和-C(＝N-CN)NH(C₁-C₄)烷基；

條件是所述化合物不是N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-5-((4-(二甲基氨基)環己基)(乙基)氨基)-4-甲基噻吩-3-甲酰胺、5-((4-(二甲基氨基)環己基)(乙基)氨基)-4-甲基-N-((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)噻吩-3-甲酰胺、N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-5-(1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)乙基)-4-甲基噻吩-3-甲酰胺、N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-5-(1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)丙基)-4-甲基噻吩-3-甲酰胺、N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-5-(1-(4-(二甲基氨基)環己基)丙基)-4-甲基噻吩-3-甲酰胺或N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(4-(乙基(甲基)氨基)環己基)氨基)-4-甲基噻吩-3-甲酰胺或各個這些化合物的立體異構體或其混合物。

2.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X和Y各自獨立地為CH或N，其中X和Y中至少一個為CH，和為單鍵。

3.根據權利要求1化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為N，Y為CH，和為單鍵。

4.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Y為N，X為CH，和為單鍵。

5.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X和Y各為CH，和為單鍵。

6.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X和Y各為C，和為雙鍵。

7.根據權利要求1-6中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Z為CH。

8.根據權利要求1-6中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Z為N。

9.根據權利要求1-8中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹和R²各為甲基。

10.根據權利要求1-9中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R³和R⁴各為氫。

11.根據權利要求1-10中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁵為甲基。

12.根據權利要求1-11中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁶為乙基。

13.根據權利要求1-12中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁷選自：鹵代(C₁-C₄)烷基、-N((C₁-C₄)烷基)₂和羥基。