[發(fā)明專利]芐基醇衍生物、其制備方法及其治療用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580058474.4
• 申請日: 2015-10-29
• 公開（公告）號: CN107074777B
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發(fā)明（設計）人: J·米內羅
• 申請（專利權）人: 賽諾菲
• 主分類號: C07D233/56
• 分類號: C07D233/56;C07D277/22;A61K31/426;A61K31/4164;A61K31/433;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 史悅

1.呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物

其中

A表示包含1至3個獨立地選自氧、氮和硫原子的雜原子的5元雜芳基，其中至少一個雜原子選自硫原子和氮原子，A未經取代或取代有一個(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基未經取代或取代有嗎啉基，

R1、R2、R1’和R2’各自獨立地表示氫原子或(C1-C4)烷基，且

R3、R4、R5、R3’、R4’和R5’各自獨立地選自氫原子、選自氟或氯的鹵素原子、-O-氟甲基和(C1-C4)烷氧基，其中R3、R4和R5中至少一個表示(C1-C4)烷氧基且R3'、R4'和R5'中至少一個表示(C1-C4)烷氧基。

2.權利要求1的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于A表示噁唑基、噻唑基、噻吩基、噁二唑基、噻二唑基或咪唑基。

3.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于A未經取代。

4.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于A取代有一個甲基。

5.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R1、R2、R1’和R2’各自表示氫原子或甲基。

6.權利要求5的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R1、R2、R1’和R2’各自表示氫原子。

7.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R3、R4和R5中至少兩個表示-OCH₃且R3'、R4'和R5'中至少兩個表示-OCH₃。

8.權利要求7的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R3、R4和R5中兩個表示-OCH₃且R3'、R4'和R5'中兩個表示-OCH₃。

9.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R3、R4、R5、R3'、R4'和R5'中至少一個表示-OCHF₂。

10.權利要求1和2中任一項的呈堿和與酸的加成鹽形式的式(I)化合物，其特征在于R1＝R1'，R2＝R2'，R3＝R3'，R4＝R4'且R5＝R5'。