[發明專利]用于核酸遞送的陽離子脂質

有效

• 申請號: 201580056539.1
• 申請日: 2015-08-07
• 公開（公告）號: CN107148410B
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 佐佐木翔太;太田雅己;久保和弘;原島秀吉;秋田英萬;畠山浩人;野口裕生;丹下耕太;中井悠太;清水那有多
• 申請（專利權）人: 日油株式會社;國立大學法人北海道大學
• 主分類號: C07C229/12
• 分類號: C07C229/12;A61K31/7088;A61K47/18;A61K48/00;A61P43/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 閆桑田

1.由式(1)表示的陽離子脂質，

式中，X¹～X⁶中的任意4個各自獨立地表示由式(X^a)表示的基團或由式(X^b)表示的基團，其余2個各自獨立地表示由式(X^c)表示的基團；

-Y¹-R¹ (X^a)

式中，R¹表示碳原子數8～22的脂肪族烴基或碳原子數8～22的直鏈狀酰基，Y¹表示-O-；

式中，R²表示甾醇殘基或脂溶性維生素殘基，其中所述甾醇殘基選自膽甾烯基、膽甾烷基、豆甾醇殘基、β-谷甾烯基、羊毛甾烯基和麥角甾烯基，所述脂溶性維生素殘基選自視黃醇殘基、視黃醛殘基、麥角甾醇殘基、7-羥基膽甾醇殘基、7-脫氫膽甾醇殘基、鈣化醇殘基、膽骨化醇殘基、二氫麥角鈣化醇殘基、二氫速固醇殘基、生育酚殘基和生育三烯酚殘基；Z¹表示碳原子數2或3個的亞烷基，Y²表示-O-CO-；

式中，R³及R⁴各自獨立地表示碳原子數1～6的烷基，R³和R⁴任選互相結合而形成環；Z²表示碳原子數1～6的亞烷基；Y³表示-O-或-O-CO--；n表示1。

2.根據權利要求1所述的陽離子脂質，其中，X¹～X⁶中的任意4個各自獨立地為由式(X^a)表示的基團，其余2個各自獨立地為由式(X^c)表示的基團。

3.根據權利要求1～2中任一項所述的陽離子脂質，其中，R¹為碳原子數10～20個的脂肪族烴基或碳原子數10～20個的直鏈狀酰基。

4.根據權利要求1～2中任一項所述的陽離子脂質，其中，R¹為含有不飽和鍵的碳原子數10～20個的脂肪族烴基或碳原子數10～20個的直鏈狀酰基。

5.根據權利要求1所述的陽離子脂質，其中，X¹～X⁶中的任意4個各自獨立地為由式(X^b)表示的基團，其余2個各自獨立地為由式(X^c)表示的基團。

6.一種脂質膜結構體，其包含權利要求1～5中任一項所述的陽離子脂質。

7.一種核酸導入劑，其包含：

權利要求6所述的脂質膜結構體，以及

核酸。