[發明專利]具有氨基烷氧基取代的抗菌堿性雙芳族衍生物

在審

• 申請號: 201580055488.0
• 申請日: 2015-10-14
• 公開（公告）號: CN106795171A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 西爾萬·克倫;阿斯特麗德·弗里德利;格奧爾格·魯埃迪;科妮莉亞·蘇姆布魯恩
• 申請（專利權）人: ?？铺厝R茵藥品有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;C07D417/14;A61K31/5365;A61P31/04
• 代理公司: 上海勝康律師事務所31263
• 代理人: 李獻忠,邱曉敏

1.一種式I化合物

其中

n表示0、1、2或3；

R^1a表示H或(C₁-C₃)烷基；

R^2a及R^2b彼此獨立地表示H或(C₁-C₃)烷基；

R^3a及R^3b彼此獨立地表示H或(C₁-C₃)烷基；

R⁴表示H、(C₁-C₃)烷基或(C₂-C₃)烷基-NR^4aR^4b，其中R^4a及R^4b彼此獨立地是H或(C₁-C₃)烷基；

R⁵表示H、(C₁-C₃)烷基或(C₂-C₃)烷基-NR^5aR^5b，其中R^5a及R^5b彼此獨立地是H或(C₁-C₃)烷基；或

R^2a及R^2b連同帶有它們的碳原子形成3至6元環烷基環；或

R⁴及R⁵連同帶有它們的氮原子形成4至6元雜環烷基環；或

R⁴及R⁵連同帶有它們的氮原子形成6至8元雙環雜環烷基環，該雙環雜環烷基環能任選地經基團NR⁶R⁷取代，其中R⁶及R⁷彼此獨立地是H或(C₁-C₃)烷基；或

R⁴及R⁵連同帶有它們的氮原子及相鄰的CR^2aR^2b或CR^3aR^3b一起形成脒基；或

R^1a及R^3a，連同帶有它們的碳原子及連接該后面的兩個原子的碳原子，形成4至6元環烷基環，藉此R^2a、R^2b及R^3b各自表示H，及n表示1；或

R^1a及R⁴，連同帶有它們的碳及氮原子及連接該后面的兩個原子的碳原子，形成4至6元雜環烷基環，藉此R^2a、R^2b、選用的R^3a及選用的R^3b各自表示H，n表示0或1，及所述4至6元雜環烷基環任選地含有選自OCH₃及CH₃的取代基；或

R^2a及R⁴連同帶有它們的碳及氮原子及連接該后面的兩個原子的選用的碳原子，形成4至6元雜環烷基環，藉此R^1a、選用的R^3a及選用的R^3b各自表示H，R^2b表示H、NH₂或OH，及n表示0、1或2；

U¹表示N或CH，U²表示N、CH、C-O(C₁-C₃)烷基或C-CN，U³表示N或CH及U⁴表示N或CH，應理解，U¹、U²、U³及U⁴中至多三者能同時表示N；

V¹表示N或CH，V²表示N或CH，V³表示N或CH及V⁴表示N或CH，應理解，V¹、V²、V³及V⁴中至多三者能同時表示N；

X表示CH或N；

Q表示O或S；

或此化合物的鹽。