[發明專利]包含至少一種通過噴霧干燥得到的增加制劑穩定性的干粉的組合物

有效

• 申請號: 201580054325.0
• 申請日: 2015-10-07
• 公開（公告）號: CN107205936B
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: 洛蕾塔·瑪吉;喬瓦尼·卡波內蒂;海克·布蒂;克里斯蒂娜·韋內齊亞尼;勞拉·扎內洛蒂
• 申請（專利權）人: 薩寶公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/72;A61K47/18;A61K47/26
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243
• 代理人: 鐘海勝;宋琴芝

1.一種用于吸入使用的粉末形式的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含：

a)第一粉末，其至少包括通過噴霧干燥得到的粉末(a1)，所述通過噴霧干燥得到的粉末(a1)包含按該粉末的重量計量為超過1％的選自由短效和長效支氣管擴張吸入劑、皮質類固醇和抗膽堿能藥所組成的組的活性成分或其藥學上可接受的鹽、按該粉末的重量計量為18～55％的亮氨酸、按該粉末的重量計量為40～80％的乳糖，其中，所述第一粉末的X50為小于5μm；

b)第二粉末，其包括第一乳糖與第二乳糖的混合物，其中第一乳糖的X50為35～75μm，第二乳糖的X50為1.5～10μm，所述第一乳糖和第二乳糖在所述混合物中的含量分別為85％～96％和4％～15％，

其中，第一粉末與第二粉末的重量比為1/5～1/100，并且所述組合物具有超過60％的微細顆粒部分(FPF)和超過80％的遞送部分(DF)。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述第一粉末包括第三粉末(a2)，所述第三粉末(a2)包含按第三粉末的重量計量為5～70％的亮氨酸和按第三粉末的重量計量為20～90％的乳糖。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述第一粉末包括第四粉末(a3)，所述第四粉末(a3)包含按第四粉末的重量計量為超過1％的活性成分或其藥學上可接受的鹽、按第四粉末的重量計量為5～70％的亮氨酸和按第四粉末的重量計量為20～90％的糖。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述活性成分為可水解的活性成分。

5.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，包含亮氨酸的粉末包含按粉末的重量計量為0.2～2％的表面活性劑。

6.根據權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑選自由苯扎氯銨、溴化十六烷基三甲銨、多庫酯鈉、單油酸甘油酯、脫水山梨醇酯、月桂基硫酸鈉、聚山梨酯、磷脂、膽汁鹽、聚氧乙烯與聚氧丙烯的嵌段共聚物組成的組。

7.根據權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑的量按重量計為0.4～0.8％。

8.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述第一粉末的X50為小于3μm。

9.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，第二粉末中包含的混合物中的第一乳糖和第二乳糖的含量分別為91～95％和5～9％。

10.一種用于施用作為吸入粉末的藥物的試劑盒，包括：經計量的量的根據權利要求1至9中任一項所述的組合物和吸入用的裝置。