[發(fā)明專利]丙烯酸聚合物和它們在透皮藥物遞送中的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580045893.4
• 申請日: 2015-08-24
• 公開（公告）號: CN106659591B
• 公開（公告）日: 2021-06-04
• 發(fā)明（設計）人: E·N·西爾弗伯格;Y·T·崔
• 申請（專利權）人: 漢高知識產權控股有限責任公司
• 主分類號: A61F13/02
• 分類號: A61F13/02;A61K47/32;C08F22/06;A61P39/06
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

本發(fā)明涉及用于透皮施用的無規(guī)丙烯酸共聚物。還描述了制備和使用所述共聚物的方法。

技術領域

本發(fā)明涉及用于例如透皮施用的丙烯酸聚合物。

發(fā)明背景

透皮遞送是一種有效且方便的給藥多種藥物的方法。許多透皮遞送系統(tǒng)包含聚合材料作為例如粘合劑或增溶劑/分散劑。經常將增塑劑加入那些聚合物中以便使它們適合用在透皮遞送裝置中。例如，增塑劑可以抑制活性物的結晶并提高該活性物穿過角質層的通量。

增塑劑可以具有透皮貼劑的負面效應。例如，增塑劑可以導致遷移并可能干擾正在遞送的治療劑的溶解度。還存在關于一些增塑劑的安全性方面的考慮。所以，期望開發(fā)需要較少增塑劑的聚合物，并同時維持可接受的剪切和冷流性能。

發(fā)明內容

本發(fā)明涉及無規(guī)共聚物，其包含第一單體和至少18重量％(基于所述無規(guī)共聚物的重量)的第二單體，所述第一單體是丙烯酸丁酯單體、丙烯酸-2-乙基己酯單體、丙烯酸辛酯單體或丙烯酸異辛酯單體，所述第二單體是甲基丙烯酸甲酯單體、甲基丙烯酸丁酯單體或甲基丙烯酸異丁酯單體。還描述了制備該無規(guī)共聚物的方法以及使用該無規(guī)共聚物的方法。

本發(fā)明的其它適用領域將從在下文中提供的詳細描述顯而易見。應當理解，所述詳細描述和具體實施例盡管指示本發(fā)明的優(yōu)選實施方案，但是意圖僅用于舉例說明的目的且無意限制本發(fā)明的范圍。

具體實施方式

優(yōu)選實施方案的下述描述實際上僅僅是示例性的，且絕不意圖限制本發(fā)明、其應用或用途。

本發(fā)明涉及無規(guī)共聚物。這些無規(guī)共聚物特別適合用在透皮貼劑應用中。

在優(yōu)選的實施方案中，本發(fā)明的無規(guī)共聚物基本上由第一單體和至少18重量％(基于所述無規(guī)共聚物的重量)的第二單體組成，所述第一單體是丙烯酸丁酯單體、丙烯酸-2-乙基己酯單體、丙烯酸辛酯單體或丙烯酸異辛酯單體，所述第二單體是甲基丙烯酸甲酯單體、甲基丙烯酸丁酯單體或甲基丙烯酸異丁酯單體。在其它實施方案中，本發(fā)明的無規(guī)共聚物由第一單體和第二單體組成，所述第一單體是丙烯酸丁酯單體、丙烯酸-2-乙基己酯單體、丙烯酸辛酯單體或丙烯酸異辛酯單體，所述第二單體是甲基丙烯酸甲酯單體、甲基丙烯酸丁酯單體或甲基丙烯酸異丁酯單體。本領域技術人員會明白，所述無規(guī)共聚物可以包含少量的用于制備或穩(wěn)定本發(fā)明的無規(guī)共聚物的聚合引發(fā)劑和/或抗氧化劑。

通過包括以下步驟的方法制備本發(fā)明的無規(guī)共聚物：在聚合引發(fā)劑的存在下，使第一單體和至少18重量％(基于所述無規(guī)共聚物的重量)的第二單體組合，所述第一單體是丙烯酸丁酯單體、丙烯酸-2-乙基己酯單體、丙烯酸辛酯單體或丙烯酸異辛酯單體，所述第二單體是甲基丙烯酸甲酯單體、甲基丙烯酸丁酯單體或甲基丙烯酸異丁酯單體。這些方法可以任選地在溶劑的存在下進行。

在本發(fā)明的某些實施方案中，所述無規(guī)共聚物基本上由第一單體和第二單體組成。在其它實施方案中，本發(fā)明的無規(guī)共聚物由第一單體和第二單體組成。

在優(yōu)選的實施方案中，所述無規(guī)共聚物包含18重量％至50重量％的第二單體。例如，所述無規(guī)共聚物包含約18重量％、19重量％、20重量％、21重量％、22重量％、23重量％、24重量％、25重量％、26重量％、27重量％、28重量％、29重量％、30重量％、31重量％、32重量％、33重量％、34重量％、35重量％、36重量％、37重量％、38重量％、39重量％、40重量％、41重量％、42重量％、43重量％、44重量％、45重量％、46重量％、47重量％、48重量％、49重量％或50重量％的第二單體。在特別優(yōu)選的實施方案中，基于所述無規(guī)共聚物的重量，所述無規(guī)共聚物包含20重量％、22.5重量％或30重量％的第二單體。