[發(fā)明專利]粉狀可直接壓制的聚乙烯醇類

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580040500.0
• 申請日: 2015-07-03
• 公開（公告）號: CN106659793A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·奧尼貝內(nèi);F·鮑爾;T·韋德爾;G·莫德爾摩格
• 申請（專利權(quán)）人: 默克專利股份有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/32;A61K9/20
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所11038
• 代理人: 馮奕

1.用于制備含活性成分的片劑的預(yù)混物，其包含微晶纖維素(MCC)和具有<100μm的平均粒徑的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的預(yù)混物，其包含具有≤150μm的平均粒徑、優(yōu)選具有100μm至140μm范圍內(nèi)的平均粒徑的微晶纖維素。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的預(yù)混物，其包含具有80μm至90μm范圍內(nèi)的平均粒徑的聚乙烯醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3的預(yù)混物，特征在于其是可直接壓制的共混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的一項或多項的預(yù)混物，特征在于其是PVA與微晶纖維素以2:1至1:2的重量比、優(yōu)選2:1至1:1的比例的共混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的一項或多項的預(yù)混物，特征在于其是微晶纖維素(MCC)和適用于活性成分緩釋的聚乙烯醇(PVA)的共混合物，其中所述聚乙烯醇滿足藥典(Ph.Eur.,USP/NF和JPE)的要求。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6的一項或多項的預(yù)混物，特征在于其是微晶纖維素(MCC)和根據(jù)藥典Ph.Eur.,USP/NF和JPE的要求適用于活性成分緩釋的18-88、26-88以及40-88類型以及根據(jù)JPE和Ph.Eur的要求的28-99類型的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-6的一項或多項的預(yù)混物，特征在于其是微晶纖維素(MCC)和適用于活性成分緩釋的PVA 26-88和PVA 40-88類型的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8的一項或多項的預(yù)混物，其可以通過在20kN的壓力下壓縮成型為具有>380N硬度的片劑，并且其具有≤0.1wt％的脆碎度。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-8的一項或多項的細粒PVA和細粒MCC的預(yù)混物，其可以通過在10kN的壓力下壓縮成型為具有>178N硬度的片劑，其具有≤0.1wt％的脆碎度。

11.含活性成分的片劑，其包含由聚乙烯醇和微晶纖維素組成的賦形劑基質(zhì)。

12.根據(jù)權(quán)利要求11的含活性成分的片劑，其具有延長時間的活性成分釋放，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-8的一項或多項的微晶纖維素(MCC)和聚乙烯醇(PVA)的預(yù)混物。

13.根據(jù)權(quán)利要求9的含活性成分的片劑，基于所述片劑的總重量計，其以1-99wt％的量、優(yōu)選以5-95wt％的量、非常特別優(yōu)選以10-90wt％的量包含根據(jù)權(quán)利要求1-8的一項或多項的可直接壓制的預(yù)混物。

14.根據(jù)權(quán)利要求9或10的含活性成分的片劑，其通過在低壓力下的壓縮而以高片劑硬度獲得并且需要很小的推出力。

15.根據(jù)權(quán)利要求11的含活性成分的片劑，其通過在20kN的壓力下的壓縮而以>380N的硬度獲得并且具有≤0.1wt％的脆碎度。

16.根據(jù)權(quán)利要求11的含活性成分的片劑，其通過在10kN的壓力下的壓縮而獲得具有>178N硬度的片劑并且具有≤0.1wt％的脆碎度。

17.根據(jù)權(quán)利要求11-15的一項或多項的含活性成分的片劑，其具有延緩的活性成分釋放，其包含單獨的或與其它活性成分組合的BCS類型I的活性成分。