[發(fā)明專利]多環(huán)hERG激活劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201580032143.3 | 申請(qǐng)日: | 2015-04-16 |
| 公開(公告)號(hào): | CN106604918B | 公開(公告)日: | 2019-09-27 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | G·R·貝伯恩尼茨;E·科迪;R·F·戴;T·J·帕特爾;M·錢;L·懷特黑德;T·扎巴瓦;F·澤克力 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D405/04 | 分類號(hào): | C07D405/04;C07D307/85;C07D407/12;A61K31/343;A61K31/41;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/06 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人: | 沈曉書;黃革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 國(guó)省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 多環(huán) herg 激活劑 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
R1選自:CO2H和四唑,并且R2選自:H、鹵素、(C1-C4)烷基和鹵素取代的(C1-C4)烷基,或者R1是H,并且R2是CO2H或四唑;
X選自:H、鹵素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、NR8R9和鹵素取代的(C1-C4)烷基;
R8選自:H和(C1-C4)烷基;
R9選自:H和(C1-C4)烷基;
R3是
其中R3a選自:H、(C1-C4)烷基和鹵素取代的(C1-C4)烷基;
R3b選自:H和(C1-C4)烷基或與R3a一起形成3-7元飽和環(huán)烷基或包含1-2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的3-7元飽和雜環(huán)基;
R3c選自:H和CH3;
R3d選自:H和CH3;
R4選自:
其中虛線表示連接點(diǎn);
R5選自:H和CH3;
R6獨(dú)立地選自:鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)烷基、氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、鹵素取代的(C1-C4)烷氧基、氰基取代的(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)亞烷基、N-乙酰基、三氟乙酰基、(C1-C4)烷硫基、鹵素取代的硫代、鹵素取代的(C1-C4)烷硫基、(C3-C6)環(huán)烷基、甲基氨基取代的(C1-C4)烷基、二甲基氨基取代的(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)羥基烷基、包含1-2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的4-6元飽和雜環(huán)基和包含1-3個(gè)各自獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的5-6元雜芳基,其中所述雜環(huán)基和雜芳基任選被1-2個(gè)取代基取代,所述取代基各自獨(dú)立地選自(C1-C4)烷基、鹵素、羥基、氨基和(C1-C4)烷氧基;
R7選自:H和鹵素;
n是1、2或3;并且
m是0、1或2;
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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- 專利分類
C07D 雜環(huán)化合物
C07D405-00 雜環(huán)化合物,含有1個(gè)或多個(gè)以氧原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),且含有1個(gè)或多個(gè)以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán)
C07D405-02 .含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D405-14 .含3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D405-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D405-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D405-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的
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