[發(fā)明專利]疊氮基烷基胺鹽及其作為中間體的用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580028087.6
• 申請(qǐng)日: 2015-05-26
• 公開（公告）號(hào): CN106660945A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;D·帕斯托雷洛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 迪法瑪弗朗西斯有限公司
• 主分類號(hào): C07C245/24
• 分類號(hào): C07C245/24;C07C247/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所11247
• 代理人: 安佩東,黃革生

1.式(I)化合物與有機(jī)酸的鹽

NH₂-(CH₂)n-N₃(I)

其中n是1至15的整數(shù)，優(yōu)選為結(jié)晶、無定形或溶劑化的形式。

2.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的鹽，其中n優(yōu)選為2至6的整數(shù)，更優(yōu)選3至5，特別是4。

3.權(quán)利要求1和2所述的鹽，其中式(I)化合物是4-疊氮基丁基胺。

4.權(quán)利要求1至3所述的鹽，其中的有機(jī)酸選自任選取代的羧酸、磺酸、次膦酸或膦酸。

5.權(quán)利要求1至4所述的鹽，其中的羧酸是一元羧酸，選自膽烷酸、泛解酸、泛酸、葉酸、脂肪酸、乙醇酸、透明質(zhì)酸、乙酰水楊酸、水楊酸；或二元羧酸，選自酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、富馬酸、琥珀酸、己二酸、蘋果酸、馬來酸、草酸；或三元羧酸例如檸檬酸。

6.權(quán)利要求1至4所述的鹽，其中的有機(jī)酸選自膽酸、脫氧膽酸、二苯甲酰基酒石酸、樟腦磺酸或?qū)妆交撬嵋约?-苯基丁基-2-羧基乙基-次膦酸。

7.權(quán)利要求1所述的鹽，選自4-疊氮基丁基胺膽酸鹽、4-疊氮基丁基胺對(duì)甲苯磺酸鹽、4-疊氮基丁基胺樟腦磺酸鹽、4-疊氮基丁基胺脫氧膽酸鹽、4-疊氮基丁基胺L-二苯甲酰基酒石酸鹽和4-疊氮基丁基胺4-苯基丁基-2-羧基乙基-次膦酸鹽。

8.制備權(quán)利要求1中所定義的式(I)化合物的鹽的方法，包括將權(quán)利要求1所定義的式(I)化合物與有機(jī)酸反應(yīng)，并且如果適宜的話，在溶劑的存在下反應(yīng)，具體地講，所述方法包括:

a)在溶劑中形成式(I)化合物的溶液；

b)向形成的溶液中加入有機(jī)酸以得到沉淀；

c)回收由此得到的式(I)化合物的鹽。

9.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物用于制備聚合物或有機(jī)合成中所用的間隔基的用途。

10.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物用于制備化合物、特別是活性藥物成分、優(yōu)選大環(huán)內(nèi)酯類、更優(yōu)選索利霉素的用途。