[發明專利]一種用于治療放射性直腸炎的藥物組合物

在審

• 申請號: 201510947015.3
• 申請日: 2015-12-16
• 公開（公告）號: CN105477624A
• 公開（公告）日: 2016-04-13
• 發明（設計）人: 官鍵
• 申請（專利權）人: 官鍵
• 主分類號: A61K38/18
• 分類號: A61K38/18;A61K9/08;A61P1/00;A61K31/7024;A61K31/167;A61K31/573;A61K31/7036
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司 44202
• 代理人: 劉宇峰

技術領域

本發明屬于醫藥配方領域，具體涉及一種用于放射性直腸炎治療的藥物組合 物。

背景技術

放射治療是宮頸癌、直腸癌、前列腺癌等腹盆腔惡性腫瘤的重要治療手段， 放射性直腸炎是盆腔及腹部惡性腫瘤經放射治療后常出現的一種并發癥。目前， 隨著盆腔及腹部惡性腫瘤的發病率不斷升高以及放療技術的廣泛應用，放射性直 腸炎的發病率也呈上升趨勢。據報道，放療導致的放射性直腸炎發生率為 6.4％-21.6％。放射性腸炎常見的臨床表現有慢性腹痛、大便次數增多、黏液便、 血便、直腸部疼痛和里急后重等，病情較復雜，大部分伴有腸壁潰瘍，導致腸壁 組織纖維化，形成腸粘連、膿腫，腸腔變窄、穿孔。如果未得到及時、有效治療， 將會產生嚴重的后果。

目前，臨床上尚缺乏標準的、規范化的放射性腸炎治療措施，主要是對癥治 療，大部分采用解痙、止血、止痛、止瀉及抗炎藥物治療療效不理想，放射性直 腸炎遷延難愈，嚴重影響患者的生活質量。約一半患者在病程中需要手術，部分 患者最終發展為短腸綜合征而依賴于營養治療；部分患者最終需要接受永久性腸 造瘺。因此，有必要尋求一種安全、有效的新型藥物和相應的治療方法。

本申請人最早進行這方面的研究，曾經提出名稱為“一種治療放射性直腸炎 的配方”的發明專利申請(申請號：201410770408.7；申請日：2014年12月15 日；公開日：2015年11月25日)。該發明專利申請提供了這樣一種治療放射性 直腸炎的配方，其有效成分原料組成為：硫糖鋁、利多卡因、地塞米松、慶大霉 素、重組人表皮生長因子、云南白藥、生理鹽水。但是，該發明專利申請僅僅是 羅列了上述的多種原料，但沒有披露各種成分的用量和配比。該發明專利申請也 沒有提供對于該配方的實驗數據和效果驗證。

發明內容

本發明的目的是為放射性直腸炎的患者提供一種毒副作用小、療效明確、起 效快、廉價且便捷的治療用藥物組合物，以提高患者的生存質量及保障放射治療 的順利進行。

本發明是在前述發明專利申請(申請號：201410770408.7)的基礎上做出的 進一步研究成果，調整了配方中的有效成分原料，使有效成分更為精簡。

本發明所述的用于治療放射性直腸炎的藥物組合物由以下組分組成：硫糖 鋁、利多卡因、地塞米松，慶大霉素、重組人表皮生長因子。

本發明還首次提供了所述的藥物組合物的優選實施方式。

根據本發明所述的藥物組合物的優選實施方式，該藥物組合物是由以下組分 組成：硫糖鋁10g、利多卡因0.1g、地塞米松5mg、慶大霉素8萬單位、重組表 皮生長因子1萬單位。

本發明還提供了所述的藥物組合物的用途，即所述的藥物組合物用于制備用 于保留灌腸的溶液制劑的用途。

優選地，所述用于保留灌腸的溶液制劑是通過以下方法配制的：將本發明所 述的藥物組合物的各種成分混合，溶于生理鹽水。

優選地，將硫糖鋁10g、利多卡因0.1g、地塞米松5mg、慶大霉素8萬單位、 重組表皮生長因子1萬單位加入到100ml生理鹽水，混合溶解，制成溶液制劑。

放射性腸炎的形成是一個復雜的多因素的過程，本發明所述的藥物組合物采 用中西結合方式，特別適用于制成保留灌腸的溶液制劑，通過逆轉放射性直腸炎 的病理機制，防止并發癥的產生。

本藥物復合物的各組成成分功能如下：

硫糖鋁：可以激發內膜血管生成，減少微血管損傷，促進黏膜修復；使藥物 吸附于直腸黏膜表面。

利多卡因：直接作用于粘膜表面，通過阻滯Na+內流,使Na+不能進人細 胞內,阻斷了電壓門控型Na+通道,引起Na+通道蛋白質結構變化,促使非活 性狀態的Na+通道閘門關閉,造成了神經傳導阻滯,有效地緩解了病人局部刺 激癥狀。

地塞米松：對細菌、化學等各種致炎因素引起的炎癥的明顯抑制作用,有效 地抑制由于放射性直腸炎繼發的細菌感染,減輕炎癥早期的滲出、水腫、毛細血 管舒張,減少毛細血管壁的脆性,促進傷口愈合。

慶大霉素：是一種氨基糖苷類抗生素,主要針對腸道革蘭氏陰性菌，預防腸 道菌群移位。因其腸道吸收量極少，全身毒副作用小。