[發明專利]Biscarpamontamine B在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510908128.2
• 申請日: 2015-12-10
• 公開（公告）號: CN105326834A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/438
• 分類號: A61K31/438;A61P19/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物BiscarpamontamineB的新用途，尤其涉及BiscarpamontamineB在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用。

背景技術

類風濕關節炎為臨床常見病和多發病，類風濕關節炎屬于自身免疫性疾病，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，對于類風濕關節炎，目前主要采用非甾體抗炎藥(雙氯滅痛、阿司匹林等)和免疫抑制劑(6-巰基嘌呤等)進行治理，但這些藥物均存在明顯的不良反應，如前者損傷胃腸道粘膜導致消化性潰瘍，后者作用選擇性差，易于誘發感染等。因此，成分明確、質量可控且安全高效的化合物在研制類風濕關節炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發明涉及的化合物BiscarpamontamineB是一個2009年發表(KazumasaZaima,etal.,BiscarpamontaminesAandB,anAspidosperma-IbogaBisindoleAlkaloidandanAspidosperma-AspidospermaBisindoleAlkaloid,fromTabernaemontanasphaerocarpa.J.Nat.Prod.2009,72,1686–1690.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(KazumasaZaima,etal.,BiscarpamontaminesAandB,anAspidosperma-IbogaBisindoleAlkaloidandanAspidosperma-AspidospermaBisindoleAlkaloid,fromTabernaemontanasphaerocarpa.J.Nat.Prod.2009,72,1686–1690.)，本發明涉及的BiscarpamontamineB在制備治療類風濕關節炎藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于根據現有BiscarpamontamineB研究中未發現其具有抗類風濕關節炎活性的報道的現狀，提供了BiscarpamontamineB在制備抗類風濕關節炎藥物中的應用。

本發明BiscarpamontamineB對小鼠的口服LD50為4.156g/kg，化合物BiscarpamontamineB10，20mg/kg口服給藥，明顯抑制佐劑關節炎大鼠的原發性和繼發性足跎腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應，表明化合物BiscarpamontamineB抑制急慢性炎癥和疼痛。因此，化合物BiscarpamontamineB可以作為治療類風濕關節炎的藥物。

所述化合物BiscarpamontamineB結構如式(Ⅰ)所示：

所述BiscarpamontamineB在治療類風濕關節炎藥物中的應用，BiscarpamontamineB減輕角叉菜膠所致大鼠足跎腫脹。

一種治療類風濕關節炎藥物，由BiscarpamontamineB為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物BiscarpamontamineB，加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。

一種治療類風濕關節炎藥物，由BiscarpamontamineB為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物BiscarpamontamineB，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明涉及的BiscarpamontamineB在制備治療類風濕關節炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于類風濕關節炎抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用于類風濕關節炎的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物BiscarpamontamineB的制備方法參見文獻(KazumasaZaima,etal.,BiscarpamontaminesAandB,anAspidosperma-IbogaBisindoleAlkaloidandanAspidosperma-AspidospermaBisindoleAlkaloid,fromTabernaemontanasphaerocarpa.J.Nat.Prod.2009,72,1686–1690.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物BiscarpamontamineB片劑的制備：