[發(fā)明專利]一種固體分散體及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201510822029.2 | 申請(qǐng)日： | 2015-11-24 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN105343013A | 公開（公告）日： | 2016-02-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 范軍;金小山;王傳躍 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 揚(yáng)州永濟(jì)醫(yī)藥新技術(shù)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/16 | 分類號(hào)： | A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/409;A61K31/555;A61K31/01 |
| 代理公司： | 無錫大揚(yáng)專利事務(wù)所(普通合伙) 32248 | 代理人： | 張望遠(yuǎn) |
| 地址： | 225600 江蘇省揚(yáng)州市高郵市經(jīng)濟(jì)*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 固體 散體 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種固體分散體及其制備方法。
背景技術(shù)
目前常用的制劑沒有對(duì)原料藥進(jìn)行晶型方面的控制，只用片劑或膠囊常用處方，比如處方藥補(bǔ)鐵片成分為硫酸亞鐵、磷酸鈣、纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、FD&C紅#40、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、礦物油、聚乙二醇、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸(植物級(jí))、滑石粉、鈦白粉；采用普通的制劑無法有效的吸收并利用藥物，生物利用度低。
發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)問題：為了解決現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明提供了一種生物利用度高的固體分散體。
技術(shù)方案：本發(fā)明提供的一種固體分散體，包括質(zhì)量比1：(1-10)的原料藥和高分子載體；
作為優(yōu)選，所述原料藥為難溶性藥物，包括但是不限于補(bǔ)鈣、補(bǔ)鐵的藥品、難溶藥物YJ068和YJ090。
作為另一種優(yōu)選，所述原料藥為YJ068API、YJ090API、卟啉鐵、番茄紅素或血紅素鐵。
作為另一種優(yōu)選，所述高分子載體包括包含乙烯基吡咯烷酮單元的聚合物、包含乙二醇單元的聚合物、纖維素和纖維素酯中的一種或多種。
作為另一種優(yōu)選，所述高分子載體為聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、羥丙基甲基纖維素(HPMCE5)、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCPHP-55)、羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCASAS-LG)、共聚維酮S630。
本發(fā)明還提供了上述固體分散體的制備方法，包括以下步驟：
(1)溶解：將高分子載體分散于有機(jī)溶劑中，再加入原料藥使其溶解，得混合溶液；
(2)噴霧干燥：將步驟(1)制得的混合溶液噴霧干燥，得固體分散體粉末；噴霧干燥工藝條件為：
(3)干燥：將步驟(2)制得的固體分散體粉末干燥，即得。
本發(fā)明還提供了上述固體分散體的固體分散體的固體制劑，包括以下重量份的組份：固體分散體50-60份；微晶纖維素10-15份；噴霧干燥乳糖25-30份；交聯(lián)羧甲基纖維素鈉4-6份；硬脂酸鎂0.5-1份。
有益效果：本發(fā)明提供的固體分散體可顯著提高難溶藥物的溶解度，增強(qiáng)吸收，明顯提高目標(biāo)藥物的生物利用度，達(dá)到有效治療、降低毒副作用的效果；跟普通的制劑相比，本發(fā)明固體分散體在溶解度和生物利用度方面顯著提高，溶解度提高了10-50倍、體內(nèi)生物利用度提高了9倍。
本發(fā)明可使一些難溶藥物比較容易溶解和吸收，制備過程比較容易控制，可以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn)；該發(fā)明通過溶劑比例和載體比例的優(yōu)化，可以控制片劑或膠囊的重量，將載藥量最大化，提高生產(chǎn)效率。
附圖說明
圖1為本發(fā)明制得的固體分散體晶型表征。
圖2為體外溶出曲線圖。
具體實(shí)施方式
實(shí)施例1
按表1配方制備固體分散體，制備方法如下：
(1)溶解：將高分子載體分散于有機(jī)溶劑中，再加入原料藥使其溶解，得混合溶液；
(2)噴霧干燥：將步驟(1)制得的混合溶液噴霧干燥，得固體分散體粉末；噴霧干燥工藝條件為：
(3)干燥：將步驟(2)制得的固體分散體粉末干燥，即得。
表1固體分散體配方
制得的固體分散體晶型表征見圖1。
由XRD圖譜可知：原料藥具有一定晶型；固體分散體無定型。
實(shí)施例2
利用實(shí)施例1制得的批次1的固體分散體制備固體制劑，步驟如下：
將批次1的固體分散體用干壓機(jī)造粒后，經(jīng)整粒機(jī)粉碎到合適的粒度，加入其他輔料(表面活性劑、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、助流劑中的一種或多種)后混合，壓片或填充膠囊。
處方見表1至2。
表1YJ-068片劑處方(規(guī)格25mg)
表2YJ-068膠囊處方(規(guī)格25mg)
實(shí)施例3
將實(shí)施例2制得的產(chǎn)品進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，條件如下：
(1)溶出方法：漿法；
(2)轉(zhuǎn)速：100rpm；
(3)溶出介質(zhì)：pH6.8磷酸鹽緩沖液；
(4)溶出介質(zhì)體積：900ml；
(5)取樣點(diǎn)：5、10、15、20、30、45、60min(45min-60min終極溶出，200rpm)；
(6)取樣：2mL，用0.45μm微孔濾膜過濾；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于揚(yáng)州永濟(jì)醫(yī)藥新技術(shù)有限公司，未經(jīng)揚(yáng)州永濟(jì)醫(yī)藥新技術(shù)有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201510822029.2/2.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 上一篇：弧形鋼管切割模具
- 下一篇：數(shù)控多齒一次成型銑削刀具
