[發明專利]一類白楊素取代水楊酸酯酚醚類化合物及其制法和用途

在審

• 申請號: 201510718982.2
• 申請日: 2015-10-29
• 公開（公告）號: CN105175377A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發明（設計）人: 唐國濤;趙子淏;鄭興;王哲;鄧湘萍
• 申請（專利權）人: 南華大學
• 主分類號: C07D311/30
• 分類號: C07D311/30;A61P35/00;A61P29/00
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1.一系列白楊素取代水楊酸酯酚醚類化合物，其特征是它有如下通式：

式中：n=1、2或3;R_1-=CH₃或CH₂CH_3;R₂=H、Cl或Br。

2.一種制備權利要求1所述白楊素取代水楊酸酯酚醚類化合物的方法，其特征是它包括如下步驟：

步驟1.在無水丙酮中依次加入白楊素和無水碳酸鉀，然后逐滴加入1,2-二溴乙烷或1,3-二溴丙烷或1,4-二溴丁烷，在60°下回流加熱6h~24h;其中白楊素與無水碳酸鉀的物質的量之比為1:0.5~4,白楊素與1,2-二溴乙烷或1,3-二溴丙烷或1,4-二溴丁烷的物質的量之比為1:1~6.待反應物白楊素完全反應后，停止加熱;完全冷卻后，加冰水析出固體，真空抽濾得到淡黃色固體，95%的乙醇或丙酮重結晶，真空干燥得到淡黃色固體；

步驟2.將第一步得到的淡黃色固體溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中，然后加入各種取代水楊酸甲酯或者乙酯、無水碳酸鉀和四丁基溴化銨(TBAB)，在60°回流6h~24h，其中反應物淡黃色固體與各種取代的水楊酸甲酯或者乙酯的物質的量之比是1:1~6，與無水碳酸鉀的物質的量之比是1:0.5~4，與四丁基溴化銨(TBAB)的物質的量之比是1:0.1~0.5，反應完全后，用乙酸乙酯萃取，有機層擁抱和食鹽水洗，然后用無水硫酸鈉干燥，溶劑減壓蒸干后用硅膠柱分離，洗脫液位：乙酸乙酯：石油醚=1:2~1:8，得到白楊素取代水楊酸酯類化合物。

3.權利要求1所述的白楊素取代水楊酸酯酚醚類化合物在制備非甾體抗炎藥物及抗癌藥物中的應用。