[發明專利]一種治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊

在審

• 申請號: 201510629228.1
• 申請日: 2015-09-29
• 公開（公告）號: CN105078922A
• 公開（公告）日: 2015-11-25
• 發明（設計）人: 劉學鍵
• 申請（專利權）人: 青島華之草醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/519;A61K47/38;C07D487/04;A61P15/10
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊，其特征在于：所述的組合物膠囊由枸櫞酸西地那非、糊精、羧甲基纖維素、月桂基苯磺酸鈉、淀粉、純化水、山崳酸甘油酯制成；所述的枸櫞酸西地那非為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊，其特征在于：以重量份計，所述的組合物膠囊由10重量份的枸櫞酸西地那非、7-8重量份的糊精、2.5-3.5重量份的羧甲基纖維素、0.6-0.9重量份的月桂基苯磺酸鈉、0.4-0.6重量份的淀粉、4.4-4.6重量份的純化水、0.8-1.2重量份的山崳酸甘油酯制成。

3.根據權利要求2所述的治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊，其特征在于：以重量份計，所述的組合物膠囊由10重量份的枸櫞酸西地那非、7.5重量份的糊精、3.0重量份的羧甲基纖維素、0.75重量份的月桂基苯磺酸鈉、0.5重量份的淀粉、4.5重量份的純化水、1重量份的山崳酸甘油酯制成。

4.根據權利要求1-3任一所述的治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊，其特征在于，所述的組合物膠囊的制備方法包括以下步驟：

（1）原輔料處理：將枸櫞酸西地那非粉碎100目；

（2）稱量：根據工藝處方稱量；

（3）粘合劑的配制：用煮漿法將處方量的淀粉和純化水配制成淀粉漿，冷卻至室溫待用；

（4）混合制粒：將枸櫞酸西地那非、糊精、羧甲基纖維素、月桂基苯磺酸鈉加到濕法混合制粒機中，開啟攪拌電機干混10分鐘；加入備好的粘合劑濕混切割，用18目篩制軟材；

（5）干燥：將制粒所得的濕顆粒加入到流化床干燥機中，設置溫度60-70℃，干燥2.5小時，干燥后將物料18目整粒；

（6）混合：將整粒后顆粒和山崳酸甘油酯投入三維運動混合機，設置預混合速度15轉/分鐘、混合時間15分鐘；

（7）膠囊填充：根據總混所得物料含量計算理論裝量范圍后進行灌裝；

（8）包裝。

5.根據權利要求1所述的治療男性陽痿的藥物枸櫞酸西地那非組合物膠囊，其特征在于，所述的枸櫞酸西地那非晶體的制備方法包括以下步驟：

配制30℃的枸櫞酸西地那非粗品飽和水溶液，然后加入體積為飽和水溶液體積的8倍的異丁醇和石油醚的混合溶劑，所述的異丁醇、石油醚的體積比為3:1，攪拌均勻后，邊降溫邊攪拌，降溫速度為10℃/小時，攪拌速度為105轉/分鐘，同時加入體積為異丁醇和石油醚的混合溶劑體積3倍的己烷，降溫至0℃后停止攪拌，靜置養晶3小時，過濾，減壓干燥后得到枸櫞酸西地那非晶體化合物。