[發明專利]固體口服延長釋放藥物劑型

有效

• 申請號: 201510599477.0
• 申請日: 2007-08-24
• 公開（公告）號: CN105267170B
• 公開（公告）日: 2019-01-01
• 發明（設計）人: 理查德·歐文·曼尼恩;愛德華·帕特里克·奧唐奈;威廉·亨利·麥克納;黃海涌
• 申請（專利權）人: 普渡制藥公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/52;A61K9/16;A61K9/30;A61K47/10;A61K31/485;A61K45/00;A61P25/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;高世豪

1.一種包含延長釋放基質制劑的固體口服延長釋放藥物劑型，所述延長釋放基質制劑包含

至少含有以下成分的組合物：

(1)基于流變學測量的分子量為至少800,000的至少一種聚環氧乙烷；以及

(2)選自阿片類鎮痛劑的至少一種活性劑，并且

其中所述組合物包含至少80wt％的基于流變學測量的分子量為至少800,000的聚環氧乙烷。

2.根據權利要求1的所述固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述組合物包含基于流變學測量的分子量為至少900,000的至少一種聚環氧乙烷。

3.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的密度等于或小于1.20g/cm³。

4.根據權利要求3所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的密度等于或小于1.19g/cm³。

5.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的開裂力為至少120N。

6.根據權利要求5所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的開裂力為至少130N。

7.根據權利要求6所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的開裂力為至少140N。

8.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的“破碎時刺入深度”距離為至少1.2mm。

9.根據權利要求8所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的“破碎時刺入深度”距離為至少1.4mm。

10.根據權利要求9所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的“破碎時刺入深度”距離為至少1.5mm。

11.根據權利要求10所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑的“破碎時刺入深度”距離為至少1.6mm。

12.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑抵抗至少0.06J的功而不開裂。

13.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中于25℃和60％相對濕度下貯存至少1個月之后，當采用USP裝置1在100rpm和37℃下于900ml不含酶的模擬胃液中測量時，以溶出1、4和12小時時所釋放活性劑的百分量為特征，所述延長釋放基質制劑提供的溶出速率與貯存前參比制劑的相應體外溶出速率相比偏差不超過15％。

14.根據權利要求13所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中所述延長釋放基質制劑貯存于40℃和75％相對濕度下。

15.根據權利要求1所述的固體口服延長釋放藥物劑型，

其中在25℃和60％相對濕度下貯存至少1個月后，所述延長釋放基質制劑含有的所述至少一種活性劑的相對于所述延長釋放基質制劑中活性劑標示量的wt％量與相應的活性劑相對于貯存之前參比制劑的延長釋放基質制劑中活性劑標示量的wt％量相比偏差不超過10％。

16.根據權利要求15所述的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述延長釋放基質制劑貯存于40℃和75％相對濕度下。