[發明專利]羥基鋁蒙脫石咀嚼片及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201510582384.7
• 申請日: 2015-09-14
• 公開（公告）號: CN105055355B
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發明（設計）人: 喬敏;袁靖堯;袁洲杰;袁武杰
• 申請（專利權）人: 山東司邦得制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K33/06;A61P1/04;A61P1/14
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219
• 代理人: 陳桂玲

本發明公開了一種羥基鋁蒙脫石咀嚼片及其制備方法和應用。本發明羥基鋁蒙脫石咀嚼片采用以羥基鋁蒙脫石為藥物的有效成份，羥基鋁蒙脫石在咀嚼片中的質量百分比為50～80％，加以合適的藥用輔料制成咀嚼片藥劑；經過胃腸道給藥，本發明的有效成份中和患者的胃液的pH值，降低胃蛋白酶的活性，故可以起到緩解胃痛、促進胃潰瘍愈合的作用，然后經消化道排出體外，達到抗胃酸的目的。本發明咀嚼片溶出度較高，臨床療效好。

技術領域

本發明涉及羥基鋁蒙脫石咀嚼片及其制備方法，其進一步涉及羥基鋁蒙脫石咀嚼片在制備治療與有害胃酸水平相關的病癥或疾病藥物中的用途，如消化性潰瘍、消化不良、胃灼熱、酸消化不良或酸反流。

背景技術

胃腸道藥物一般是以緩解胃酸過多、胃部不適、胃脹、消化不良等臨床癥狀，胃酸分泌過多所引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍和胃炎等胃腸道疾病是最常見的多發病。在抗消化性潰瘍藥中，抗酸藥應用早。療效類似于受體拮抗劑，目前仍為抗潰瘍藥物中主要大類，臨床使用量大面廣。由于胃酸在消化性潰瘍發病中的重要作用，抑酸治療是緩解癥狀、愈合潰瘍的最主要措施。目前常用的抑酸劑包括H受體阻滯劑、質子泵抑制劑兩大類。由于阻斷胃酸分泌的最終途徑，可抑制各種刺激因素引起的胃酸分泌，抑酸效果好、癥狀緩解快、潰瘍愈合率高而成為治療消化性潰瘍的最主要藥物。

中國專利文獻CN10113404公開了一種治療急慢性腹瀉及胃炎的蒙脫石咀嚼片及制備方法，是在蒙脫石中加入賦形劑、粘合劑、和矯味劑，通過制粒、烘干、直接壓片所得到的片劑；中國專利文獻CN1698648公開了蒙脫石分散片及其制備工藝是在蒙脫石中內加入崩解劑、粘合劑、矯味劑，通過制粒、烘干、直接壓片所得到的片劑。

由于蒙脫石為一種晶質水合鎂鋁硅酸鹽礦物，蒙脫石在自然界中粒徑極小，粒徑在2μm以內，其表面能較大，一般聚集成較大的顆粒，其他礦物雜質的粒徑主要分布＞2μm，與蒙脫石相互團聚在一起，由于蒙脫石莫氏硬度2～2.5，而其他的礦物雜質莫氏硬度都較大，想通過直接壓片法制備所需要的片劑，容易造成壓片機磨損，并易產生片劑的壓片斑存在。另外，由于蒙脫石為粘土礦物，其物料較粘，在制粒過程中需要嚴格控制粘合劑的加入量，防止在壓片過程中造成物料發粘而無法進行，并且影響片劑的崩解時間延長以及臨床療效的發揮。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供一種羥基鋁蒙脫石咀嚼片及其制備方法，本發明還提供該咀嚼片在制備抗酸藥物中的應用。

發明概述

本發明采用以羥基鋁蒙脫石為藥物的有效成份，加以合適的藥用輔料制成咀嚼片藥劑，經過胃腸道給藥，本發明的有效成份中和患者的胃液的pH值，降低胃蛋白酶的活性，故可以起到緩解胃痛、促進胃潰瘍愈合的作用，然后經消化道排出體外，達到抗胃酸的目的。

本發明還提供咀嚼片的制備及其應用，即對羥基鋁蒙脫石原料在不影響其抗酸性的前提下進行預處理，從而能夠實現工業化生產的需要。抗酸藥的作用特點為胃部局部用藥，本發明羥基鋁蒙脫石咀嚼片作為抗酸劑，羥基鋁蒙脫石在胃酸、膽酸、胃蛋白酶等結合使之失活，其本身抗酸活性不受其影響，為臨床提供一種快捷、使用方便、臨床效果好的抗酸劑。

發明詳述

術語說明：

室溫：是指實驗操作所處的環境溫度，控制在15～30℃范圍內。

本發明的技術方案如下：

一種羥基鋁蒙脫石咀嚼片，包括藥物有效成份和藥用輔料，所述藥物有效成份是羥基鋁蒙脫石，羥基鋁蒙脫石在咀嚼片中的質量百分比為50～80％。

其中，所述的羥基鋁蒙脫石是蒙脫石用酸溶液浸泡或洗脫并分離蒙脫石，然后再用氫氧化鈉溶液浸泡或洗脫，通過氫氧化鋁凝膠改性，然后分離羥基鋁蒙脫石，在高溫條件下進行活化得到。