[發明專利]一種將水溶性光甘草定與內皮素拮抗劑復合使用的美白添加劑

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• 申請號: 201510487946.X
• 申請日: 2015-08-11
• 公開（公告）號: CN104983602A
• 公開（公告）日: 2015-10-21
• 發明（設計）人: 江曄;袁明;江志潔
• 申請（專利權）人: 上海奧利實業有限公司
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/64;A61K8/49;A61Q19/02;A61Q17/04
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 鄔震中

技術領域

本發明涉及一種將水溶性光甘草定與內皮素拮抗劑復合使用的美白添加劑。

背景技術

研究表明，在黑色素的生物合成中，酪氨酸酶、多巴色素互變酶(Dopachrome?tautomerase)和DHICA氧化酶(DHICA?oxidase)同時參與了反應。因此在開發美白劑和美白化妝品的時候，必須同時考慮這三種酶。

上世紀90年代初，日本的Imokawa等人發現，在紫外線照射下，角質細胞釋放一種細胞分裂素，當它被黑色素細胞的受體接受后，會刺激黑色素細胞增殖、分化，并且激活酪氨酸酶的活性，提高了黑色素的合成量(江志潔,朱育新,吳奇英,張鳳翔.黑色素形成機理的新概念及復合美白劑的應用[J].日用化學品科學.1998(04):3-5)。

光甘草定從特定品種的甘草中提取，是目前世界上公認最有效的天然美白劑。它不僅抑制酪氨酸酶的活性，同時又能抑制多巴色素互變酶和DHICA氧化酶的活性，是一種快速、高效、綠色的美白祛斑化妝品添加劑，具有與SOD(過氧化物歧化酶)相似的清除氧自由基的能力，以及與維生素E相近的抗氧自由基能力，還具有抗菌消炎、抗氧化、抗衰老、吸收紫外線、美白亮膚、祛斑的作用。文獻報導0.0002％的光甘草定能抑制促黑激素對黑色素細胞的激活作用，其抑制力達41％(周梅,肖軍,徐藝釗,曾日紅.復配“三酶一素”抑制劑的美白功效評價.中國洗滌用品工業.2011(2):71-74)。

具有內皮素拮抗作用的天然蛋白的酶解混合肽進入表皮與黑色素細胞的受體結合后，使得黑色素細胞不再受內皮素的影響，而讓每個黑色素細胞內黑色素的合成速度都降低到該生物體本身的遺傳因子和調節因子所規定的正常水平。

朱育新、孫東海等人報道將光果甘草經或不經水浸取或提取，用有機溶劑萃取或回流提取、濃縮，所獲濃縮物或≤40％純度的光甘草定，用超濾膜超濾、或不經超濾直接用高分子樹脂吸附，用水、乙醇、丙酮或他們的混合液淋洗，濃縮溶解重結晶，獲得純度大于90％的高純度光甘草定(朱育新,孫東海.高純度光甘草定的生產方法.ZL200510023860.8)。

崔照云、江志潔等人，將各種純度的甘草黃酮和環糊精溶解于無水乙醇中，使環糊精包接甘草黃酮，再真空除去乙醇后，將包接物溶于水中，過濾出去雜質，得到水溶性甘草黃酮(崔照云,江志潔,姚衛.水溶性甘草黃酮的生產方法,CN?102140144?A)。

發明內容

本發明的目的是根據黑色素形成機理，提供一種同時抑制三種酶活性、促黑激素和內皮素作用的美白添加劑。

本發明所涉及的美白添加劑是一種將水溶性光甘草定、內皮素拮抗劑與防腐劑按照90～99：10～1：0-50的重量比的混合物，推薦重量比依次為96.7：3.3：5的復合使用的美白產品。

上述的水溶性光甘草定為其含有2.0％-2.5％重量的環糊精包裹光甘草定水溶液，水溶性光甘草為環糊精包裹光甘草定使其能溶解于水中。

本發明所涉及的內皮素拮抗劑其含氮量為8％-15％，分子量≤2000的酶解混合肽干粉，其是由珍珠蛋白經過木瓜蛋白酶酶解后凍干所得。經B16黑色素瘤細胞模型篩選，獲得的具內皮素拮抗作用的酶解混合肽.

所述的防腐劑是戊二醇、苯氧乙醇或己二醇。

本發明所涉及的內皮素拮抗劑是一種將珍珠蛋白經過木瓜蛋白酶進行酶解，獲得具有內皮素拮抗作用的酶解混合肽。

本發明的上述美白添加劑制備方法，系由混合肽干粉和含有2.0％-2.5％重量的環糊精包裹的光甘草定的水溶液混合，過濾或加入活性炭過濾，去除雜質，加入或不加入防腐劑；其中光甘草定水溶液、天然蛋白的酶解混合肽和防腐劑的重量比為90～99：10～1：0～50。

所述的酶解混合肽由下述方法獲得：在10-80℃和pH值為2-10時，將珍珠蛋白用木瓜蛋白酶進行酶解10分鐘-12小時，超濾膜超濾或者再經干燥成粉，酶解時蛋白和水之比為1:5-1:120，所述的酶和蛋白的比例為1:10至1:1000。

本發明的美白添加劑可以用于美白用品。是一種有效的皮膚美白和防曬產品，能有效降低UVB照射后皮膚色素的沉著，能夠保護皮膚和改善皮膚白度。

具體實施方式

通過下述實施例將有助于理解本發明，但并不能限制本發明的內容。

實施例1：