[發明專利]含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體、制備方法及其應用在審
| 申請號： | 201510291989.0 | 申請日： | 2015-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN104922070A | 公開（公告）日： | 2015-09-23 |
| 發明（設計）人： | 盛瑞隆;曹阿民;孔令丹;史向陽;朱曉夏 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海有機化學研究所 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K47/28;A61K47/24;A61K48/00;A61P35/00;C12N15/88 |
| 代理公司： | 上海新天專利代理有限公司 31213 | 代理人： | 鄔震中 |
| 地址： | 200032 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 天然 薯蕷 陽離子 脂質體 制備 方法 及其 應用 | ||
1.一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體，其由下列兩組分構成：
其中，天然薯蕷皂苷元精氨酸陽離子脂質Dios-Arg與輔助脂質二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE的摩爾比為1:0.1～5.0；是具有50～500納米尺寸的陽離子脂質體。
2.如權利要求1所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體，其特征是所述的含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體具有10～50毫伏的表面電位。
3.如權利要求1或2所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體，其特征是所述的陽離子脂質體是具有100～200納米的陽離子脂質體；具有20～40毫伏的表面電位。
4.如權利要求1所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體的制備方法，其特征是在有機溶劑和醇中，天然薯蕷皂苷元精氨酸陽離子脂質與輔助脂質二油酰磷脂酰乙醇胺混合，在室溫～90℃下除去有機溶劑，加入去離子水，超聲水化2～4h；
所述的天然薯蕷甾醇精氨酸陽離子脂質和輔助脂質二油酰磷脂酰乙醇胺的摩爾比為1:0.1～5.0；
所述的天然薯蕷甾醇精氨酸陽離子脂質，有機溶劑，醇和去離子水的毫摩爾和體積比為1mmol：80～150ml：0.5～2ml：80～120ml；
所述的有機溶劑是乙酸乙酯、四氫呋喃、1，4-二氧六環、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、乙腈、丙酮或它們的混合有機溶劑；
所述的醇是甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、正戊醇、異戊醇、叔戊醇或它們的混合醇溶劑。
5.如權利要求4所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體的制備方法，其特征是所述的天然薯蕷甾醇精氨酸陽離子脂質和輔助脂質二油酰磷脂酰乙醇胺的摩爾比為1:0.5～2。
6.如權利要求4所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體的制備方法，其特征是所述的天然薯蕷甾醇精氨酸陽離子脂質，有機溶劑，醇和去離子水的毫摩爾和體積比為1mmol：100ml：1～2ml：100ml。
7.如權利要求4所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體的制備方法，其特征是所述的有機溶劑是色譜級有機溶劑。
8.如權利要求1所述的一種含有天然薯蕷甾醇的陽離子脂質體作為制備小分子干擾RNA基因輸送載體材料的應用。
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