[發明專利]一種抗血栓的麥冬皂苷組合物

有效

• 申請號: 201510140472.1
• 申請日: 2015-03-25
• 公開（公告）號: CN104873746B
• 公開（公告）日: 2018-12-28
• 發明（設計）人: 張劍;董迪;陳維
• 申請（專利權）人: 哈爾濱泰華藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K36/8968;A61P7/02;G01N30/90;G01N30/02;G01N30/36
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本發明涉及的麥冬皂苷組合物的制備方法包括如下：取麥冬，加水浸泡6?18h，打碎，再加水煎煮0.5?6h，兩次，提取液過濾，靜置放涼后，離心，棄去不溶物，上清液、過D?101樹脂柱吸附，重復上樣一次，靜置6?18h，先以水洗脫至洗脫液molish反應呈陰性，再以30％的乙醇溶液洗脫，最后用85％的乙醇溶液洗脫，洗脫液分別回收溶劑，將30％乙醇部位和85％乙醇部位混合，凍干，得麥冬皂苷組合物。本發明涉及的麥冬皂苷組合物具備抗血栓、抗凝血、縮短凝血時間、抗血小板聚集、抗肺血栓、保護缺氧復氧損傷細胞的活性。

技術領域：

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種麥冬皂苷組合物及其制備方法，以及該組合物在抗血栓、抗血小板聚集、延長凝血時間上的應用。

背景技術：

血栓性疾病(thrombotic disease)是由各種原因導致的血液在血管內或心臟中，從流動狀態變為凝固狀態，從而造成血管不同程度的栓塞(embolism)而形成的一系列綜合征。故血栓性疾病又稱為血栓栓塞性疾病。大量的研究資料表明，血栓栓塞性疾病已成為危害人群健康的重要因素。血栓栓塞可遍及大小動脈、靜脈、甚或毛細血管，由此導致的心肌梗死、腦梗死、肺梗死等，死亡率與致殘率極高，為各種病因之首。血栓形成的基本條件：1、血管壁損傷(主要為血管內皮損傷)2、血流變化(血流瘀滯與渦旋)3、血液成分的改變(凝血因子改變與血小板數量增多或功能亢進)，而血管內皮受損是最重要和最常見的。

目前所用的抗血栓藥物主要分為三類：一是抗血小板藥物，二是抗凝藥物，三是溶栓藥物。

血小板是一種多功能細胞，是由骨髓中成熟的巨核細胞的細胞質脫落而成，平均分布在血液中，具有粘附、聚集、釋放和分泌顆粒內容物(如5-羥色胺，ADP)的功能。在血栓形成的過程中，血小板的粘附起著重要的始動作用，隨之又激發了內源性與外源性的凝血過程。血流緩慢、渦流形成、血液凝固性增高及心血管內膜受損等諸多因素出現時，或以某種因素為主時，靠邊的血小板則黏附在裸露的膠原纖維上，并釋放ADP和血栓素A2，促使更多的血小板黏附，但當凝血過程啟動后，血漿中的纖維蛋白原轉變成纖維蛋白，后者使血小板牢固地凝集于受損內膜表面。上述過程反復進行，血小板黏集堆不斷增大、增多，構成多個血小板小丘，阻塞血流，從而引起血栓。因此血小板聚集性是預示血栓形成趨勢的重要參數，血小板活化聚集可導致或促進這些疾病的發生和發展，所以，對于抗血小板藥物的研究具有很重要的意義。

臨床上，阿司匹林、氯吡格雷和GP II b/IIIa拮抗劑是當前抗血小板藥物的主體，前兩者可口服，后者只能靜脈注射，且僅適用于疾病急性期。但前兩者也常引起不良反應，如阿司匹林常引起紫斑、齦血、消化道出血或術后出血等。氯吡格雷常引起中性粒細胞減少，血栓性血小板減少性紫癜及消化道癥狀等。

抗凝藥物，目前常用的有肝素類、水蛭素及其基因重組制劑與維生素K拮抗劑等。前兩者均為靜脈注射給藥，后者為口服抗凝藥物。肝素類藥物的主要不良反應為出血，也可導致骨質疏松、過敏等。重組水蛭素的不良反應遠遠低于其他抗凝劑，但由于其作用的不可逆性而使醫者慎用。常用的維生素K拮抗劑有華法令(warfarin)和新抗凝(acencoumarol，商品名sintrom)兩種。華法令可導致不同程度的出血，且其在臨床使用過程中影響因素較多。

溶栓藥物，主要有尿激酶、鏈激酶等，可使血栓完全溶解，但多需注射應用，具有一定抗原性，大劑量使用可導致全身出血、出現變態反應等。