[發明專利]一種2?(4?氧代烷基)喹唑啉酮類化合物及其合成方法

有效

• 申請號: 201510112912.2
• 申請日: 2015-03-13
• 公開（公告）號: CN104829543B
• 公開（公告）日: 2017-08-25
• 發明（設計）人: 周海峰;沈冠碩;劉森生;劉祈星;鄒坤
• 申請（專利權）人: 三峽大學
• 主分類號: C07D239/90
• 分類號: C07D239/90;C07D239/91
• 代理公司: 宜昌市三峽專利事務所42103
• 代理人: 蔣悅

1.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，2-(4-氧代戊基)-3-苯基喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-苯基苯甲酰胺42.4mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到2-(4-氧代戊基)-3-苯基喹唑啉酮30.6mg，產率50％，純度98％。

2.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，2-(4-氧代戊基)-3-( 對甲 苯基) 喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-(對甲苯基)苯甲酰胺45.2mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到2-(4-氧代戊基)-3-(對甲苯基)喹唑啉酮37.8mg，產率59％，純度98％。

3.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，2-(4-氧代戊基)-3-( 鄰甲 苯基) 喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-(鄰甲苯基)苯甲酰胺45.2mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到2-(4-氧代戊基)-3-(鄰甲苯基)喹唑啉酮63.4mg，產率99％，純度98％。

4.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，3-(4-甲氧基苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺48.4mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到3-(4-甲氧基苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮53.8mg，產率80％，純度98％。

5.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，3-(4-氯苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺49.2mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到3-(4-氯苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮57.1mg，產率84％，純度98％。

6.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，3-(3,4-二氯苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-N-(3,4-二氯苯基)苯甲酰胺56.0mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到3-(3,4-二氯苯基)-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮46.4mg，產率62％，純度98％。

7.一種2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮類化合物的制備方法，其特征在于，5-氟-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮的合成路徑如下：

2-氨基-6-氟苯甲酰胺30.8mg，0.2mmol、樟腦磺酸4.6mg，10mol％和1,3-環己二酮33.6mg，0.3mmol加入1mL混合溶劑V_水︰V_乳酸乙酯＝9︰1中，100℃下反應24h，薄層色譜法純化得到5-氟-2-(4-氧代戊基)喹唑啉酮49.1mg，產率99％，純度98％。