[發明專利]用于治療癌癥以及免疫與自身免疫疾病的細胞凋亡誘導劑

有效

• 申請號: 201510086898.3
• 申請日: 2011-05-25
• 公開（公告）號: CN104961771B
• 公開（公告）日: 2018-02-02
• 發明（設計）人: 陶志福;王錫祿;A.J.索爾斯;N.D.卡特龍;G.蘇里范
• 申請（專利權）人: ABBVIE公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 劉健,徐厚才

1.具有式（Ia）的化合物

或其治療上可接受的鹽，

其中

A¹為C(A²)；

A²為H；

D¹為H；

E¹為H；

Y¹為NO₂；

G¹為OR^1B或NHR^1B；且

R^1B為C₁-C₁₀烷基，其被OP(O)(OH)(OH)或C₃-C₁₀環烷基取代，

其中C₃-C₁₀環烷基被OP(O)(OH)(OH)取代。

2.如權利要求1所述的化合物或其治療上可接受的鹽，其中所述化合物選自:

磷酸二氫3-[(4-{[4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基環己-1-烯-1-基]甲基}哌嗪-1-基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)苯甲酰基]氨磺酰基}-2-硝基苯基)氨基]-2,2-二甲基丙基酯；和

磷酸二氫反式-4-[(4-{[4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基環己-1-烯-1-基]甲基}哌嗪-1-基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)苯甲酰基]氨磺酰基}-2-硝基苯氧基)甲基]環己基酯。

3.藥物組合物，所述藥物組合物包含賦形劑和治療有效量的如權利要求1-2任一項所述的化合物或其治療上可接受的鹽。

4.如權利要求1-2任一項所述的化合物或其治療上可接受的鹽在制備用于治療膀胱癌、腦癌、乳腺癌、骨髓癌、子宮頸癌、慢性淋巴細胞性白血病、結直腸癌、食管癌、肝細胞癌、成淋巴細胞性白血病、濾泡性淋巴瘤、T細胞或B細胞源性的淋巴惡性腫瘤、黑色素瘤、髓性白血病、骨髓瘤、口腔癌、卵巢癌、非小細胞肺癌、前列腺癌、小細胞肺癌或脾癌的藥物中的應用。