[發(fā)明專(zhuān)利]一種穩(wěn)定高效的獸用鹽酸金霉素可溶性粉及其制備工藝

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510077595.5
• 申請(qǐng)日: 2015-02-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104721143A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田勇;熊天飛;劉奎山;張喜;王真真;李寧
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 正大聯(lián)合動(dòng)物制藥科技（江蘇）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/14
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/14;A61K31/65;A61K47/20;A61K47/18
• 代理公司: 徐州支點(diǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32244
• 代理人: 劉新合

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種鹽酸金霉素可溶性粉，尤其涉及一種穩(wěn)定高效的獸用鹽酸金霉素可溶性粉及其制備工藝。

背景技術(shù)

目前，市場(chǎng)上在售的獸用鹽酸金霉素可溶性粉，由于金霉素不穩(wěn)定，易于氧化，變色，對(duì)制劑的穩(wěn)定性以及治療效果有很大影響，因此亟待研發(fā)出一種穩(wěn)定高效的鹽酸金霉素可溶性粉及制備工藝。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述現(xiàn)存的技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供一種穩(wěn)定高效的獸用鹽酸金霉素可溶性粉及其制備工藝，以達(dá)到高效、穩(wěn)定、吸收快和使用安全的目的。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本穩(wěn)定高效的獸用鹽酸金霉素可溶性粉，按重量百分比主要由下述原料組成：鹽酸金霉素10-50%，十二烷基硫酸鈉鹽0.2-3.0%，乙二胺四乙酸二鈉0.1-1.0%，余量為無(wú)水葡萄糖。

優(yōu)選的，原料按重量百分比包括：鹽酸金霉素20-50%，十二烷基硫酸鈉鹽0.3-2.5%，乙二胺四乙酸二鈉0.2-0.8%，余量為無(wú)水葡萄糖。

最優(yōu)的，原料按重量百分比包括：鹽酸金霉素20%，十二烷基硫酸鈉鹽2%，乙二胺四乙酸二鈉0.6%，余量為無(wú)水葡萄糖。

該穩(wěn)定高效的獸用鹽酸金霉素可溶性粉的制備工藝，包括如下步驟：A、將鹽酸金霉素、十二烷基硫酸鈉鹽、乙二胺四乙酸二鈉、無(wú)水葡萄糖分別粉碎過(guò)篩；

B、按重量百分比取鹽酸金霉素，十二烷基硫酸鈉鹽，乙二胺四乙酸二鈉鹽，無(wú)水葡萄糖，以等量遞增法充分混合0.5小時(shí)-1.5小時(shí)，混合均勻后，即得本品。

?本發(fā)明采用鹽酸金霉素為原料，加入十二烷基硫酸鈉鹽作為吸收促進(jìn)劑，十二烷基硫酸鈉促吸收機(jī)制是溶解腸黏膜成分，釋放蛋白質(zhì)和磷脂，影響乳酸脫氫酶和線(xiàn)粒體乳酸脫氫酶的活性，具有強(qiáng)大的促吸收效應(yīng)；又加入乙二胺四乙酸二鈉鹽作為抗氧化劑和螯合劑，乙二胺四乙酸二鈉鹽可與Ca²⁺鰲合并減少細(xì)胞外Ca²⁺濃度，使依賴(lài)細(xì)胞外Ca²⁺濃度的緊密連接打開(kāi)，增加細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)而促進(jìn)藥物吸收，同時(shí)可減少Ca²⁺、Mg²⁺等金屬離子對(duì)金霉素吸收的干擾作用，提高金霉素主藥的吸收率和生物利用度。

如此，便可保證鹽酸金霉素可溶性粉的穩(wěn)定性和高效性，克服了現(xiàn)有技術(shù)生產(chǎn)的鹽酸金霉素可溶性粉產(chǎn)品的不穩(wěn)定和和吸收率低等不足。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明。

本發(fā)明獸用鹽酸金霉素可溶性粉，為了保證制劑的穩(wěn)定和吸收高效性，在原料鹽酸金霉素中，加入了十二烷基硫酸鈉鹽作為吸收促進(jìn)劑，以提高藥物在體內(nèi)的吸收濃度，同時(shí)加入了乙二胺四乙酸二鈉鹽作為抗氧劑和螯合劑，防止鹽酸金霉素氧化變色，并提高藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，其余為無(wú)水葡萄糖。

具體制作時(shí)，先將鹽酸金霉素、十二烷基硫酸鈉鹽、乙二胺四乙酸二鈉鹽、無(wú)水葡萄糖分別粉碎，過(guò)篩備用，再選用不同的重量百分比配制。

實(shí)施例1：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?10kg，十二烷基硫酸鈉鹽?0.2kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽0.1kg，無(wú)水葡萄糖?89.7kg，再以等量遞增法充分混合?0.5?小時(shí)后，即得本發(fā)明高效穩(wěn)定的獸用鹽酸金霉素可溶性粉。

實(shí)施例2：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?15kg，十二烷基硫酸鈉鹽?0.3kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽0.2kg，無(wú)水葡萄糖?84.5kg，再以等量遞增法充分混合?0.8小時(shí)后，即得本鹽酸金霉素可溶性粉。

實(shí)施例3：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?20kg，十二烷基硫酸鈉鹽?2kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽0.6kg，無(wú)水葡萄糖?77.4kg，再以等量遞增法充分混合?1小時(shí)后，即得本鹽酸金霉素可溶性粉。

實(shí)施例4：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?30kg，十二烷基硫酸鈉鹽?0.3kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽0.2kg，無(wú)水葡萄糖?69.5kg，再以等量遞增法充分混合?1.2小時(shí)后，即得本鹽酸金霉素可溶性粉。

實(shí)施例5：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?40kg，十二烷基硫酸鈉鹽?2.5kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽0.8kg，無(wú)水葡萄糖?56.7kg，再以等量遞增法充分混合?1.4小時(shí)后，即得本鹽酸金霉素可溶性粉。

實(shí)施例6：先稱(chēng)取過(guò)篩后的鹽酸金霉素?50kg，十二烷基硫酸鈉鹽?3kg，乙二胺四乙酸二鈉鹽1kg，無(wú)水葡萄糖?46kg，再以等量遞增法充分混合1.5?小時(shí)后，即得本鹽酸金霉素可溶性粉。