[發明專利]結晶型卡格列凈一水合物、制備方法及其應用

在審

• 申請號: 201510040953.5
• 申請日: 2015-01-27
• 公開（公告）號: CN104945392A
• 公開（公告）日: 2015-09-30
• 發明（設計）人: 黃樂群;王磊;施敏峰
• 申請（專利權）人: 江蘇嘉逸醫藥有限公司
• 主分類號: C07D409/10
• 分類號: C07D409/10;A61K31/381;A61P3/10;A61P13/12;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/10;A61P9/12
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1.一種結晶型卡格列凈一水合物，其特征在于：所述結晶型卡格列凈一水合物為1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯一水合物，

其粉末X-射線衍射圖譜具有下列2θ值：4.22±0.2、8.44±0.2、15.42±0.2、17.58±0.2、19.52±0.2、20.74±0.2、23.38±0.2、25.00±0.2及29.40±0.2。

2.根據權利要求1所述的結晶型卡格列凈一水合物，其特征在于：所述結晶型卡格列凈一水合物的特征X-射線衍射圖譜還具有下列2θ值的一個或多個：9.37±0.2、12.18±0.2、12.66±0.2、16.92±0.2、18.10±0.2、18.76±0.2、22.56±0.2、22.98±0.2、26.84±0.2、27.34±0.2。

3.根據權利要求1所述的結晶型卡格列凈一水合物的制備方法，其特征在于：在10-40℃形成卡格列凈的二氯甲烷溶液，加入水及正庚烷并降溫，從而從溶液中析出卡格列凈一水合物晶體；將卡格列凈粗品加入結晶釜，加入二氯甲烷，加熱至35-40℃，固體全部溶解；加入活性炭，攪拌15分鐘，濾出活性炭，用少量二氯甲烷洗滌，往濾液中加入100mL純化水和5L正庚烷，將溶液緩慢冷卻至0℃，攪拌24小時，過濾，用冷卻過的正庚烷洗滌固體；將固體于45℃下真空干燥至恒重，得卡格列凈一水物成品。

4.根據權利要求1所述的結晶型卡格列凈一水合物制備的醫藥組合物，其特征在于：包括有效量的根據權利要求1、2或3所述的結晶型卡格列凈一水合物及醫藥上可接受的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。

5.根據權利要求4所述的結晶型卡格列凈一水合物制備的醫藥組合物的應用，其特征在于：所述醫藥組合物用于治療或延緩糖尿病、糖尿病視網膜病變、糖尿病神經病變、糖尿病腎病變、延遲性傷口愈合、胰島素阻抗性、高血糖癥、高胰島素血癥、脂肪酸的血中濃度升高、甘油的血中濃度升高、高血脂癥、肥胖、高甘油三酯血癥、X癥候群、糖尿病并發癥、動脈粥狀硬化癥或高血壓的進展或發病。