[發明專利]大黃炭溫敏凝膠及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201510032262.0
• 申請日: 2015-01-22
• 公開（公告）號: CN104688835B
• 公開（公告）日: 2017-10-31
• 發明（設計）人: 時昭紅;張書
• 申請（專利權）人: 武漢市第一醫院
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/06;A61P7/04;A61P1/04
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201
• 代理人: 李志東

技術領域

本發明屬于生物藥學技術領域，具體而言，本發明涉及一種大黃炭溫敏凝膠及其制備方法和用途。

背景技術

溫敏凝膠作為一種新型的給藥劑型，兼具溶液劑和普通凝膠劑的優點，具有用藥方便、衛生，利于藥物在患處的分散、吸收并在一定時間內維持藥物濃度，對黏膜的機械保護作用，患者順應性高等特點。

泊洛沙姆(poloxamer)是較為典型的溫度敏感型高分子材料，因具有良好的生物相容性而被多藥典收載，在藥劑學領域得到廣泛應用。凝膠相變溫度是溫敏凝膠的首要特征，能否于適宜時間內在用藥部位發生膠凝直接關系到制劑的患者順應性及治療效果。

然而，有關以泊洛沙姆為主要基質的大黃炭溫敏凝膠未見報道。

發明內容

本發明旨在至少在一定程度上解決相關技術中的技術問題之一。為此，本發明的一個目的在于提出一種大黃炭溫敏凝膠及其制備方法和用途，該大黃炭溫敏凝膠在冰箱儲存冷藏時是液體，在給藥到達胃粘膜時，由于P407，P188為溫敏材料，溫度在達到35度迅速凝膠變為固體，使得藥物在胃粘膜表面就發揮物理止血和藥物止血的雙重效果，從而達到快速止血的目的。

在本發明的一個方面，本發明提出了一種大黃炭溫敏凝膠，包括：

大黃炭，所述大黃炭的粒度為15～45μm；

P407；以及

P188。

根據本發明實施例的大黃炭溫敏凝膠在冰箱儲存冷藏時是液體，在給藥到達胃粘膜時，由于P407，P188為溫敏材料，溫度在達到35度迅速凝膠變為固體，使得藥物在胃粘膜表面就發揮物理止血和藥物止血的雙重效果，從而達到快速止血的目的。

另外，根據本發明上述實施例的大黃炭溫敏凝膠還可以具有如下附加的技術特征：

在本發明的一些實施例中，所述大黃炭溫敏凝膠包括：2wt％的P188；14～15wt％的P407；以及5～10wt％的大黃炭。

在本發明的一些實施例中，所述大黃炭溫敏凝膠包括：2wt％的P188；15wt％的P407；以及8wt％的大黃炭。

在本發明的第二個方面，本發明提出了一種制備上面所述的大黃炭溫敏凝膠的方法，包括按照下列比例進行：

取蒸餾水70.0mL于150mL錐形瓶中；

取泊洛沙姆P40715.0g，泊洛沙姆P1882.0g，分散于蒸餾水表面，瓶口密封后于4℃冷藏保存24h，使溶脹完全；以及

隨著攪拌加入大黃炭8.0g，加入苯甲酸鈉0.25g，羥苯乙酯0.25g，加水至100g，攪拌均勻，以便獲得所述凝膠。

根據本發明實施例的制備大黃炭溫敏凝膠的方法所得大黃炭溫敏凝膠在冰箱儲存冷藏時是液體，在給藥到達胃粘膜時，由于P407，P188為溫敏材料，溫度在達到35度迅速凝膠變為固體，使得藥物在胃粘膜表面就發揮物理止血和藥物止血的雙重效果，從而達到快速止血的目的。

在本發明的第三個方面，本發明提出了一種上面所述的凝膠在制備藥物中的用途，所述藥物用于止血。

另外，根據本發明上述實施例的大黃炭溫敏凝膠在制備藥物中的用途還可以具有如下附加的技術特征：

在本發明的一些實施例中，所述藥物用于治療消化性潰瘍并出血。

本發明的附加方面和優點將在下面的描述中部分給出，部分將從下面的描述中變得明顯，或通過本發明的實踐了解到。

具體實施方式

下面詳細描述本發明的實施例，下面描述的實施例是示例性的，旨在用于解釋本發明，而不能理解為對本發明的限制。

在本發明的一個方面，本發明提出了一種大黃炭溫敏凝膠。根據本發明的實施例，該凝膠包括大黃炭、P407和P188。發明人發現，該凝膠通過將大黃炭與P407和P188進行搭配，使得該藥物在冰箱儲存冷藏時是液體，在給藥到達胃粘膜時，由于P407，P188為溫敏材料，溫度在達到35度迅速凝膠變為固體，使得藥物在胃粘膜表面就發揮物理止血和藥物止血的雙重效果，從而達到快速止血的目的。

需要說明的是：P407為泊洛沙姆407(Poloxamer 407，Pluronic lF127，F127，德國BASF)，P188為泊洛沙姆188(Poloxamer 188，Pluronic l F68，F68，德國BASF)。