[發(fā)明專利]含丙烯腈和烷氧苯基O-葡萄糖苷結(jié)構(gòu)的衍生物和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510021052.1 | 申請日: | 2015-08-04 |
| 公開(公告)號(hào): | CN104497073A | 公開(公告)日: | 2015-07-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 蔡子洋 | 申請(專利權(quán))人: | 佛山市賽維斯醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07H15/203 | 分類號(hào): | C07H15/203;C07H1/00;A61P3/10 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市禪*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 丙烯腈 苯基 葡萄 糖苷 結(jié)構(gòu) 衍生物 用途 | ||
1.具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可以接受的前藥酯,
R選自H,C1-C5的烷基和C3-C6環(huán)烷基。
2.權(quán)利要求1所定義的通式I化合物,選自下列化合物,
3.合成權(quán)利要求1-2任一所定義的通式I的化合物的方法:
化合物II用CH3OCH2基團(tuán)保護(hù),得到III;化合物III轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的酰氯IV;化合物V用NaH處理后與IV反應(yīng),最后用Me2SO4反應(yīng)得到VI;VI用酸處理得到VII;VII與VIII反應(yīng)得到IX;IX脫去乙?;玫絀;所述轉(zhuǎn)化為酰氯的試劑選自SOCl2、PCl3、PCl5和(COCl)2;所述酸選自甲磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氯乙酸;其中R如權(quán)利要求1-2任一所示。
4.權(quán)利要求1-2之一所定義的通式I化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽和前藥酯在制備治療糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
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