[發(fā)明專利]引入大麻種衍生的植物藥品的局部治療

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480064243.X
• 申請(qǐng)日: 2014-09-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105764504A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅納德·D·塞庫(kù)拉;羅斯科·M·穆?tīng)?/a>
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 羅納德·D·塞庫(kù)拉;羅斯科·M·穆?tīng)?/a>
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用

本申請(qǐng)要求2013年9月26日申請(qǐng)的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?1/882,990的權(quán)益，所述申請(qǐng)以其整體通過(guò)引用并入本文。

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含大麻衍生的植物藥品的局部制劑，制備所述局部制劑的方法，和使用所述局部制劑治療皮膚病的方法。

發(fā)明背景

植物大麻屬包括印度大麻(Cannabisindica)種和大麻種(sativia)。在這些種內(nèi)，已經(jīng)開(kāi)發(fā)并繼續(xù)開(kāi)發(fā)多個(gè)不同的品種和品系。已知屬產(chǎn)生多于480種不同的化學(xué)物質(zhì)。在這些化學(xué)物質(zhì)中，存在約80種被歸類為大麻素的不同物質(zhì)。這兩個(gè)種的不同在于產(chǎn)生的四氫大麻酚(THC)的量。大麻(Cannabissativia)產(chǎn)生更高水平的四氫大麻酚。與THC相關(guān)的精神治療作用已經(jīng)使得大麻種(sativia)優(yōu)選作為娛樂(lè)物質(zhì)，且用于期望精神治療作用的醫(yī)療用途。盡管如此，大麻種(sativia)種產(chǎn)生的THC和其它化學(xué)物質(zhì)具有顯著且多樣的藥理學(xué)作用。

印度大麻種可在較涼爽的氣候中培植，并且比THC產(chǎn)生更多的麻二酚(CBD)。這允許產(chǎn)生具有低THC的萃取物。來(lái)自大麻種的種子用于產(chǎn)生大麻油，其在工業(yè)上使用并且也用作營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑。

已經(jīng)報(bào)道除了植物產(chǎn)生的大量天然物質(zhì)以外還可以含有THC和CBD的大麻衍生材料具有多種藥理學(xué)活性，包括鎮(zhèn)痛、抗炎、抗癌、抗生素和抗氧化劑活性。

在全世界大多數(shù)地區(qū)，包括美國(guó)，大麻素(其包括THC，結(jié)構(gòu)上相關(guān)的化合物，并且在一些情況下是CBD)是受控制的物質(zhì)，并且已經(jīng)不鼓勵(lì)用于醫(yī)療目的。由于來(lái)自大麻種的一些產(chǎn)物在經(jīng)濟(jì)上重要(例如大麻油)，已經(jīng)設(shè)置產(chǎn)物中的大麻素的最高水平。在加拿大，大麻籽油THC水平通常低于4ppm(百萬(wàn)分之份數(shù)，或4mg/kg)的檢測(cè)限值。在加拿大，食品中的THC含量的法定限值為10ppm。一些歐洲國(guó)家具有5ppm或檢測(cè)不到的限值，一些歐盟國(guó)家則完全沒(méi)有這樣的限值。

在一些管轄區(qū)的限制使用大麻(marijuana)和因此含有大麻素的產(chǎn)品的法律的放松(例如，到2013年為止，醫(yī)用大麻(marijuana)在20個(gè)州和哥倫比亞特區(qū)被認(rèn)為是合法的)已經(jīng)為鼓勵(lì)開(kāi)發(fā)新的含有大麻素的產(chǎn)品打開(kāi)了大門(mén)。在很大程度上，主要焦點(diǎn)已經(jīng)針對(duì)全身性施用的制劑和利用精神治療活性或大麻素作為抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑的用途的制劑。

通過(guò)引用并入本文的US6,630,507公開(kāi)了可用作組織保護(hù)劑諸如神經(jīng)保護(hù)劑和心臟保護(hù)劑的藥物化合物和組合物。公開(kāi)了所述化合物和組合物用于治療急性缺血性神經(jīng)損傷或慢性神經(jīng)變性疾病。所公開(kāi)的組合物包括大麻二酚和其它大麻素，并且公開(kāi)了所述組合物包括不促進(jìn)精神活性或精神毒性作用的量的THC。因此，沒(méi)有公開(kāi)包括超過(guò)THC的檢測(cè)限值的量的THC的局部用組合物。

鑒于上述情況，在皮膚病和其它疾病的治療中需要包含利用多種藥理學(xué)活性的大麻衍生的植物藥物產(chǎn)品的局部制劑，這從US6630507B1中描述的那些來(lái)看是超出且不可預(yù)見(jiàn)的。我們還定義主要大麻素以超過(guò)通常應(yīng)用的對(duì)于非藥物用途合法的定義大麻衍生的產(chǎn)物諸如大麻油的最高水平的濃度存在于我們的產(chǎn)物中，可以為多種疾病提供意料之外且高度有益的治療。

發(fā)明簡(jiǎn)述

本發(fā)明的一個(gè)目標(biāo)是提供局部制劑，其包含大麻衍生的植物藥品，使得最終產(chǎn)品中的四氫大麻酚的濃度為大于2毫克/千克。本發(fā)明的其它目標(biāo)包括制備所述局部制劑的方法和使用所述局部制劑治療皮膚病的方法。

附圖簡(jiǎn)述

圖1顯示患有斑塊狀銀屑病的皮膚區(qū)域。

圖2顯示通過(guò)應(yīng)用根據(jù)本發(fā)明的包含大麻衍生的植物藥品的局部制劑治療患有銀屑病區(qū)域的結(jié)果。

本發(fā)明的實(shí)施方案

本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案是[1]包含大麻衍生的植物藥品的局部制劑，其中所述局部制劑中的四氫大麻酚的濃度為大于2毫克/千克。

本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案是[2]包含大麻衍生的植物藥品的局部制劑，其中所述局部制劑中的大麻二酚的濃度為大于2毫克/千克。

本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案是[3]包含大麻衍生的植物藥品的局部制劑，其中所述局部制劑中的大麻二酚和四氫大麻酚各自的濃度為大于2毫克/千克。

本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案是[4]根據(jù)[1]、[2]或[3]的局部制劑，其進(jìn)一步包含治療有效量的美國(guó)分類系統(tǒng)中的組I至VII內(nèi)的氫化可的松或任何類固醇。

本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案是[5]根據(jù)[1]、[2]或[3]的局部制劑，其進(jìn)一步包含治療有效量的抗生素化合物。