[發明專利]抗病毒化合物

有效

• 申請號: 201480055176.5
• 申請日: 2014-08-19
• 公開（公告）號: CN105636936B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 王廣義;萊昂尼德·貝格爾曼;安·特龍;卡梅拉·納波利塔諾;丹尼勒·安德烈奧蒂;賀海鷹;卡瑞恩·安·斯坦因
• 申請（專利權）人: 詹森生物制藥有限公司
• 主分類號: C07D207/267
• 分類號: C07D207/267;C07D213/40;C07D233/58;C07D239/34;C07D277/28;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 彭昶

1.具有下述結構的式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽：

A-L-Y (I)

其中：L是：

A選自

(a)苯基，其任選被選自以下的一個或多個基團取代：

C_1-4烷氧基，其任選被選自以下的一個或多個基團取代：C_1-4烷基、任選被一個或多個羥基取代的C_3-6環烷基、羥基、鹵素、C_1-4鹵代烷基、酰基、C-酰氨基、C-羧基、任選被一個或多個鹵素取代的-O-羧基、吡唑、任選被一個或多個C_1-4烷基取代的三唑、氰基、任選被一個或多個C_1-4烷基取代的氨基，和S-磺酰氨基；

吡唑；

吡啶；

吡咯烷酮；

鹵素；

1,2,4-噁二唑，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代；

噻二唑，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代；

任選被咪唑或三唑取代的C_1-4烷基；

-(CH₂)_1-2-咪唑烷酮；

-O(CH₂)_0-2-吡咯烷酮，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代；

-O(CH₂)_0-2-四氫呋喃；

哌啶酮；

-O(CH₂)_0-2-環戊酮；

-O(CH₂)_0-2-三唑，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代；

其任選被一個或多個選自鹵素和任選被鹵素取代的C_1-4烷基的基團取代；

其任選被一個或多個羥基或鹵素基團取代；

和

(b)咪唑，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代，

(c)噻唑，其任選被一個或多個選自鹵素和C_1-4烷基的基團取代，

(d)噁唑，其任選被一個或多個選自鹵素和C_1-4烷基的基團取代，

(e)苯并咪唑，其任選被一個或多個C_1-4烷基取代，

(f)苯并噁唑，

(g)苯并噻唑，

(h)咪唑并[1,2-a]嘧啶，

(i)喹啉，其任選被一個或多個選自羥基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基、C-酰氨基和氰基的基團取代，

(j)

(k)其任選被一個或多個C_1-4烷基取代，

(l)和

(m)其任選被一個或多個鹵素取代；

Y選自：

(a)苯基，其任選被一個或多個選自鹵素和C_1-4鹵代烷基的基團取代，

(b)吡啶，

(c)噻唑，其任選被一個或多個鹵素基團取代，

(d)苯并噻吩，其任選被一個或多個選自鹵素、氧代和C_1-4烷基的基團取代，

(e)吲哚，其任選被一個或多個選自鹵素和C_1-4烷基的基團取代，

(f)苯并咪唑，其任選被一個或多個鹵素基團取代，和

(g)其任選被一個或多個鹵素基團取代；

R^1a為氫；

R^2a和R^2a1各自獨立地選自氫和未取代的C_1-4烷基；

R^3a選自羥基、鹵素、氨基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-6環烷基、C_1-4烷氧基、-O-羧基、任選被一個或多個C_1-4烷基取代的5-6元雜芳基、4-6元雜環基、CHF₂和CF₃，

R^3a1選自氫；

羥基；

鹵素；

氨基；

C_1-4烷基，其任選被一個或多個選自以下的基團取代：鹵素；羥基；任選被一個或多個C_1-4烷基取代的5-6元雜芳基；任選被氧代取代的4-6元雜環基；N-酰氨基；和任選被一個或兩個選自C_1-4烷基和C_3-6環烷基的基團取代的氨基，其中C_1-4烷基任選進一步被氨基或C-羧基取代；

C_2-4烯基；

C_2-4炔基；

C_3-6環烷基；

任選被一個或多個C_1-4烷基取代的5-6元雜芳基；和

4-6元雜環基；或者

R^3a和R^3a1一起形成＝N-OR^a；或者

R^3a和R^3a1與它們連接的原子一起形成4元環或5元環；

R^7a1、R^7a2和R^7a3各自獨立地選自氫；

鹵素；

C_1-8烷基，其任選被一個或多個選自以下的基團取代：羥基；N-酰氨基；N-磺酰氨基；N-氨基甲酰基；和氨基，其任選被一個或兩個選自C_1-4烷基、C_1-4鹵代烷基、C-羧基和C-酰氨基的基團取代；

C_2-8烯基；

C_3-6環烷基，其任選被一個或多個選自N-酰氨基和氨基的基團取代，其中氨基任選被一個或兩個選自C_1-4烷基和C_1-4鹵代烷基的基團取代；

4-6元雜環基；

任選被氨基取代的C_1-8烷氧基，其中氨基任選被一個或兩個C_1-4烷基取代；

C_1-4烷基-O-(CH₂)_n-，其中n是1-6的整數；

任選被一個或兩個C_1-4烷基取代的氨基；

C_1-4鹵代烷基；和

C-酰氨基；

式(Ia3)中虛線半圓連同它連接的兩個碳原子一起形成5-6元雜芳基或4-6元雜環基，其中5-6元雜芳基和4-6元雜環基各自任選地被一個或多個選自C_1-4烷基、羥基、氨基和N-磺酰氨基的基團取代；

R^8a3是氫或未取代的C_1-4烷基；

R^a是氫或未取代的C_1-4烷基；

其中，

雜芳基是含有一個、兩個、三個或更多個雜原子的具有完全離域的pi-電子系統的單環或多環環系；

雜環基是含有1至5個雜原子的沒有完全離域的pi-電子系統的單環、二環或三環環系；

C-酰氨基是-C(＝O)N(R_X1R_X2)；

N-酰氨基是-N(R_X3)C(＝O)R_X4；

C-羧基是-C(＝O)OR_X5；

O-羧基是-OC(＝O)R_X6；

N-磺酰氨基是-N(R_X7)SO₂R_X8；

S-磺酰氨基是-SO₂N(R_X9R_X10)；以及

N-氨基甲酰基是-N(R_X11)C(＝O)OR_X12，

其中R_X1-R_X12各自獨立地是氫、C_1-4烷基或-C_1-4烷基(C_6-10芳基)。