[發明專利]口腔護理組合物

有效

• 申請號: 201480045459.1
• 申請日: 2014-07-17
• 公開（公告）號: CN105451820B
• 公開（公告）日: 2018-12-11
• 發明（設計）人: Y.鄧;W.侯;X.姜;X.李;R.劉
• 申請（專利權）人: 荷蘭聯合利華有限公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61K8/24;A61Q11/00;A61Q17/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 林曉紅;柴麗敏

公開了包含鋅源和正磷酸根源的口腔護理組合物。組合物中的鋅與正磷酸根的摩爾比（Zn:PO₄）小于3:1，組合物的pH大于6.0，并且如果口腔護理組合物包含鈣源，則鋅與鈣的摩爾比（Zn:Ca）為至少1:5。以減少鋅和正磷酸根的過早反應的可能性的形式提供組合物，包括無水單相組合物、雙相組合物，或者其中源中的一個或兩者是經包封的含水單相組合物。

技術領域

本發明涉及口腔護理組合物，例如牙膏、香口膠（gum）、漱口劑等等。特別地，本發明涉及含有鋅離子源和正磷酸根源的口腔護理組合物。本發明還涉及此類組合物用于改善個體的口腔衛生的用途。

背景技術

對于大多數消費者而言，口腔衛生是日常的關注點。然而遺憾的是，日常口腔衛生例程只能提供對細菌介導狀況的有限保護，并且齲齒仍是遍及世界的最常見疾病之一。

為了提高口腔護理產品的抗菌功效，已知使用抗菌金屬，例如鋅。鋅可以抑制細菌的糖酵解和葡糖基轉移酶（GTFs），即使以低至約0.01 mM的濃度[Phan TN，Buckner T，Sheng J等，Oral Microbiology and Immunology，2004，19(1)：31-38]。 因此已將鋅配入口腔健康產品中以賦予一系列益處：它可以減少牙結石形成、控制菌斑（plaque）并減少口臭。

在牙齒衛生實踐（例如刷牙）之后，有約15-40%的牙膏中的總的鋅保留在口腔中，但經過30-60分鐘，唾液和菌斑中的鋅水平快速下降[Lynch，R. J. M.，International Dental Journal. 61：46-54，2011]。因此已作出努力以提供具有更持久的原位抗菌益處的潔齒劑。

以EP 0539651A公布的歐洲專利申請（SANGI CO，LTD）公開了具有抗菌效果以防止蛀牙產生和牙周病（例如齒槽膿溢）發生的潔齒劑。潔齒劑含有羥基磷灰石粉末。羥基磷灰石粉末在其中擔載抗菌金屬，例如銀、銅和/或鋅。抗菌金屬被吸附至羥基磷灰石粉末或者在離子交換下與羥基磷灰石粉末結合。由鈣化合物擔載的抗菌金屬據稱是高度穩定的，以使釋放至水中的金屬的量極小，即低于幾個ppb。

遺憾的是，通過將抗菌金屬與羥基磷灰石緊密地結合，金屬粒子可能不必然可用于遠離牙齒表面口腔區域（例如軟組織），且該區域可為齲齒形成細菌的貯主。

本發明人現已意識到提供能夠在牙齒表面上沉積鋅并能將至少一些鋅釋放到唾液中的口腔護理組合物的需求。

測試與定義

潔齒劑

就本發明而言，“潔齒劑”是指用于清潔口腔中的牙齒或其他表面的膏劑、粉末、液體、膠質或者其他配制劑。

牙膏

就本發明而言，“牙膏”是指用于與牙刷一起使用的膏劑或者凝膠潔齒劑。特別優選的是適合用于通過刷洗約兩分鐘來清潔牙齒的牙膏。

漱口劑

就本發明而言，“漱口劑”是指用于沖洗嘴部的液體潔齒劑。特別優選的是適合用于通過在吐出前漱洗（swishing）和/或含漱約半分鐘來清洗嘴部的漱口劑。

溶解度