[發明專利]硫代糖粘液溶解劑

有效

• 申請號: 201480026731.1
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105228605B
• 公開（公告）日: 2022-08-12
• 發明（設計）人: S·奧斯卡松;J·V·法伊;S·袁;S·卡林頓
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會;都柏林大學
• 主分類號: A61K31/10
• 分類號: A61K31/10;A61K31/70;A61P11/12
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 黃歆;過曉東

1.硫醇糖粘液溶解劑在制備用于通過在受試者中降低粘液彈性或降低粘液粘度來治療導致所述受試者之氣道中或眼上粘液積累的疾病的藥物中的用途，其中所述硫醇糖粘液溶解劑具有下式：

其中，

R¹是-SH或-OR^1A，其中

R^1A是未取代的C₁-C₁₀烷基或未取代的C₁-C₁₀硫醇-烷基；

R²是-OR^2A或-NHR^2B，其中

R^2A是H；

R^2B是-C(O)R^2C；并且

R^2C是未取代的或被鹵素原子取代的C₁-C₁₀烷基、或者未取代的或被-NH₂或–NHCOCH₃取代的C₁-C₁₀硫醇-烷基；

R³是-OR^3A，其中R^3A是H；

R⁴是-SH或-OR^4A，其中R^4A是H；

R⁵是-SH或-OR^5A，其中R^5A是H；并且

R^5’是H；

或其藥物學可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述受試者具有氣道中的粘液積累。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述氣道是所述受試者的上呼吸道。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述氣道是在所述受試者的肺中。

5.根據權利要求2所述的用途，其中所述疾病是慢性阻塞性肺疾病、囊性纖維化、慢性哮喘、急性哮喘、支氣管擴張、細支氣管炎、變應性肺支氣管曲霉病、肺炎、機械呼吸機相關肺損傷、慢性鼻炎、急性竇炎、慢性竇炎、或后鼻滴流癥。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述受試者具有眼上的粘液積累。

7.根據權利要求6所述的用途，其中所述疾病是絲狀角膜炎、干眼綜合征、眼瞼炎或結膜炎。

8.根據權利要求1所述的用途，其中所述降低粘液彈性包括降低所述受試者中的粘液粘彈性。

9.根據權利要求1所述的用途，其中所述硫醇糖粘液溶解劑包括選自以下的部分：D-吡喃葡萄糖、D-吡喃半乳糖、D-吡喃甘露糖、D-吡喃葡萄糖苷、D-吡喃半乳糖苷或D-吡喃甘露糖苷。

10.根據權利要求1所述的用途，其中所述硫醇糖粘液溶解劑包括D-吡喃半乳糖。

11.根據權利要求1所述的用途，其中R¹是-SH。

12.根據權利要求1所述的用途，其中R⁵是-SH。

13.根據權利要求1所述的用途，其中R²是-NHR^2B。

14.根據權利要求1所述的用途，其中R²、R³、R⁴是-OH。

15.根據權利要求14所述的用途，其中R^1A是未取代的C₁-C₅烷基。