[發明專利]螺-內酰胺NMDA受體調節劑及其用途

在審

• 申請號: 201480018644.1
• 申請日: 2014-01-29
• 公開（公告）號: CN105308049A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: J·A·洛;M·A·卡恩
• 申請（專利權）人: 阿普廷伊克斯股份有限公司
• 主分類號: C07D487/10
• 分類號: C07D487/10;A61K31/40;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種由式I表示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

R_b選自由以下組成的組：H、鹵素、羥基、氰基和C₁-C₆烷基；

R為H、C₁-C₆烷基或-C(O)-C₁-C₆烷基；

R₁為H或C₁-C₆烷基；

R₂為H或C₁-C₆烷基；

R₃為C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；-O-C₁-C₆亞烷基-苯基；C₂-C₆烯基；C₂-C₆炔基；C₃-C₆環烷基；苯基；或者包含5至6個環原子的雜芳基，其中所述環原子中的1個、2個或3個獨立地選自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S組成的組；其中R₃任選地被獨立地選自由以下組成的組的一個、兩個或三個取代基取代：氨基、受保護氨基、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基、苯基(任選地被各自獨立地選自R^a的一個、兩個或三個取代基取代)、芐基(任選地被各自獨立地選自R^a的一個、兩個或三個取代基取代)以及-C₁-C₆亞烷基-C₃-C₆環烷基(任選地被獨立地選自鹵素和C₁-C₆烷基的一個、兩個或三個取代基取代)；

R^a選自由以下組成的組：鹵素、C₁-C₆烷基(任選地被一個、兩個或三個鹵素取代)、C₃-C₆環烷基(任選地被一個、兩個或三個鹵素取代)和C₁-C₆烷氧基(任選地被一個、兩個或三個鹵素取代)；

R₄為H或C₁-C₆烷基；

R₅為H或C₁-C₆烷基；

X選自由以下組成的組：H；C₁-C₆烷基；-OH；C₁-C₆烷氧基；-CO₂H；-C(O)NR^cR^d；以及包含5至6個環原子的雜芳基，其中所述環原子中的1個、2個或3個獨立地選自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S組成的組，其中所述雜芳基環可任選地被獨立地選自由以下組成的組的一個、兩個或三個取代基取代：鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基和苯基；以及

R^c和R^d各自獨立地選自由H、C₁-C₆烷基或苯基組成的組，或者R^c和R^d與它們所連接的氮一起形成包含4至6個環原子的雜環基；其中所述雜環基包含不超過兩個雜原子(包括連接至R^c和R^d的氮原子)，并且第二個環雜原子在存在時獨立地選自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S組成的組；并且其中所述雜環基任選地被獨立地選自由以下組成的組的1-3個取代基取代：鹵素、氰基、氧代和C₁-C₆烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁為H。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中R₂為H。