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[發明專利]包含非晶西洛他唑的固體分散體有效

專利信息
申請號: 201480018458.8 申請日: 2014-02-05
公開(公告)號: CN105050586B 公開(公告)日: 2017-12-08
發明(設計)人: 川崎淳一;中村篤哉;鐮田直興 申請(專利權)人: 大塚制藥株式會社
主分類號: A61K9/14 分類號: A61K9/14;A61K9/20;A61K31/4709;A61K9/16;A61K9/24
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001 代理人: 李連濤,石克虎
地址: 日本東京都千*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 包含 非晶西洛 固體 散體
【權利要求書】:

1.固體分散體,其包含(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L,其中(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L的比率按重量計為1:1至1:3,所述固體分散體通過熱熔或熱熔擠出制備。

2.權利要求1的固體分散體,其中西洛他唑以非晶態分散在所述甲基丙烯酸共聚物中。

3.權利要求1或2的固體分散體,其通過熱熔擠出制備。

4.權利要求 1或2的固體分散體,其中(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L是甲基丙烯酸共聚物S。

5.權利要求1或2的固體分散體,其中(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L是甲基丙烯酸共聚物L。

6.藥物組合物,其包含權利要求1或2的固體分散體。

7.權利要求6的藥物組合物,其還包含聚環氧乙烷。

8.口服制劑,其包含權利要求6的藥物組合物。

9.口服制劑,其包含權利要求7的藥物組合物。

10.雙層片劑,其包含權利要求7的藥物組合物作為第一層和含有研磨的西洛他唑的藥物組合物作為第二層。

11.制備固體分散體的方法,其包括:

熱熔或熱熔擠出(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L,其中(i)西洛他唑和(ii)甲基丙烯酸共聚物S和/或甲基丙烯酸共聚物L的比率按重量計為1:1至1:3,并隨后

冷卻并研磨所擠出的產品。

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