[發(fā)明專利]具有經(jīng)修飾的糖基化的西妥昔單抗及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480018266.7
• 申請日: 2014-02-13
• 公開（公告）號: CN105358577A
• 公開（公告）日: 2016-02-24
• 發(fā)明（設計）人: H.M.米德
• 申請（專利權）人: 法國化學與生物科技實驗室
• 主分類號: C07K16/28
• 分類號: C07K16/28
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張文輝

1.一種糖基化抗體，其包含：

(a)包含SEQIDNO:1的重鏈；

(b)包含SEQIDNO:2的輕鏈；

其中所述糖基化抗體比在非乳腺細胞培養(yǎng)物中產(chǎn)生的糖基化抗體具有更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分。

2.權利要求1的糖基化抗體，其中所述非乳腺細胞培養(yǎng)物是小鼠骨髓瘤細胞培養(yǎng)物。

3.權利要求1或2的糖基化抗體，其中所述更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分位于所述重鏈的可變區(qū)中。

4.權利要求1-3任一項的糖基化抗體，其中所述更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分位于如SEQIDNO:1中所示的重鏈的位置107處。

5.權利要求1的糖基化抗體，其中所述糖基化抗體缺乏半乳糖-α-1,3-半乳糖部分。

6.權利要求1-5任一項的糖基化抗體，其中所述糖基化抗體在乳腺上皮細胞中產(chǎn)生。

7.權利要求1-6任一項的糖基化抗體，其中所述糖基化抗體在非人轉(zhuǎn)基因哺乳動物的乳腺上皮細胞中產(chǎn)生。

8.權利要求7的糖基化抗體，其中所述非人哺乳動物是山羊、綿羊、野牛、駱駝、母牛、豬、兔、水牛、馬、大鼠、小鼠或羊駝。

9.權利要求7的糖基化抗體，其中所述非人哺乳動物是山羊。

10.權利要求1-9任一項的糖基化抗體，其中所述抗體是嵌合的、人源化的或完全人的抗體。

11.權利要求1-10任一項的糖基化抗體，其中所述抗體是西妥昔單抗(cetuximab)。

12.一種組合物，其包含權利要求1-11任一項的糖基化抗體，和藥學上可接受的載體。

13.一種組合物，其包含糖基化抗體群體，其中所述糖基化抗體包含：

(a)包含SEQIDNO:1的重鏈；

(b)包含SEQIDNO:2的輕鏈；和

其中所述抗體群體比在非乳腺細胞培養(yǎng)物中產(chǎn)生的糖基化抗體群體具有更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分。

14.權利要求13的組合物，其中所述非乳腺細胞培養(yǎng)物是小鼠骨髓瘤細胞培養(yǎng)物。

15.權利要求13或14的組合物，其中所述更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分位于所述重鏈的可變區(qū)中。

16.權利要求13-15任一項的組合物，其中所述更少的半乳糖-α-1,3-半乳糖部分位于如SEQIDNO:1中所示的重鏈的位置107處。

17.權利要求13的組合物，其中所述糖基化抗體缺乏半乳糖-α-1,3-半乳糖部分。

18.權利要求13-17任一項的組合物，其中所述糖基化抗體群體在乳腺上皮細胞中產(chǎn)生。

19.權利要求13-18任一項的組合物，其中所述糖基化抗體群體在非人轉(zhuǎn)基因哺乳動物的乳腺上皮細胞中產(chǎn)生。

20.權利要求19的組合物，其中所述非人哺乳動物是山羊、綿羊、野牛、駱駝、母牛、豬、兔、水牛、馬、大鼠、小鼠或羊駝。

21.權利要求19的組合物，其中所述非人哺乳動物是山羊。

22.權利要求13-21任一項的組合物，其中所述群體中的糖基化抗體是嵌合的、人源化的或完全人的抗體。

23.權利要求13-22任一項的組合物，其中所述群體中的糖基化抗體是西妥昔單抗抗體。

24.權利要求13-23任一項的組合物，其中所述組合物進一步包含乳。

25.權利要求13-24任一項的組合物，其中所述組合物進一步包含藥學上可接受的載體。

26.一種包含單克隆抗體的組合物，其中所述單克隆抗體包含：

(a)包含SEQIDNO:1的重鏈；

(b)包含SEQIDNO:2的輕鏈；且

其中所述組合物在轉(zhuǎn)基因山羊的乳腺中產(chǎn)生。