[發(fā)明專利]苯基氨基甲酸酯化合物和含有其的預防或治療記憶缺失相關疾病的組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480015497.2
• 申請日: 2014-03-12
• 公開（公告）號: CN105164103B
• 公開（公告）日: 2019-12-06
• 發(fā)明（設計）人: 崔溶文
• 申請（專利權）人: 比皮艾思藥物研發(fā)有限公司
• 主分類號: C07C271/10
• 分類號: C07C271/10;A61K31/166;A61P25/28;C07D211/46
• 代理公司: 31266 上海一平知識產(chǎn)權代理有限公司
• 代理人: 崔佳佳;馬莉華<國際申請>=PCT/KR

1.一種下式(1)所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽的用途：

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自獨立地選自下組：氫，和鹵素；

R⁶為H，且R⁷為

其中A¹選自下組：氫、C₁-C₅烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₆-C₁₀芳基C₁-C₃烷基，和橋C₆-C₈二環(huán)烷基；

且R⁸為甲基；

其特征在于，用于制備預防或治療癡呆的藥物組合物。

2.如權利要求1所示的用途，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自獨立地選自下組：氫、氯、氟和碘。

3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物選自下組：

(1)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(5)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯；

(6)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯；

(7)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯；

(8)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-環(huán)丙基氨基甲酸酯；

(9)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-環(huán)己基氨基甲酸酯；

(10)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-芐基氨基甲酸酯；

(11)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-二環(huán)[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯；

(12)1-(2,4-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(13)1-(2,6-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(35)1-(2-氟苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(36)1-(2-碘苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；和

(38)1-(2,3-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯。

4.如權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的化合物選自下組：

(1)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(5)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯；

(8)1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-N-環(huán)丙基氨基甲酸酯；

(12)1-(2,4-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；

(13)1-(2,6-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯；和

(38)1-(2,3-二氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯。

5.如權利要求1-4任一所述的用途，其中所述的化合物是消旋體，對映異構體，非對映異構體，對映異構體的混合物或非對映異構體的混合物的形式。

6.如權利要求1-4任一所述的用途，其中所述藥學上可接受的鹽是通過將化合物與無機酸、有機酸、堿金屬或銨離子反應所產(chǎn)生的。

7.如權利要求1-4任一所述的用途，其中所述藥學上可接受的鹽是通過將化合物與氨基酸或磺酸反應所產(chǎn)生的。

8.如權利要求1所述的用途，其中所述的化合物為1-(2-氯苯基)-1-羥基丙基-2-氨基甲酸酯。

9.如權利要求1所述的用途，其中所述的癡呆為阿爾茲海默癥。