[發(fā)明專利]具有減少的植物毒性的苯醚甲環(huán)唑立體異構(gòu)組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480007278.X
• 申請日: 2014-01-27
• 公開（公告）號: CN104968202A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·R·戈德溫;A·M·赫明;C·洛特許茨;P·施尼特;W·施圖茨
• 申請（專利權(quán)）人: 先正達參股股份有限公司
• 主分類號: A01N43/653
• 分類號: A01N43/653;A01N25/32
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 張敏

本發(fā)明涉及一種殺真菌組合物，該組合物包括殺真菌有效量的苯醚甲環(huán)唑，由此當(dāng)將所述組合物施用到一種植物或繁殖材料時，所述組合物對所述植物或繁殖材料具有降低的植物毒性作用。

已知的是一些植物保護劑，諸如殺真菌劑，可以對作物植物具有植物毒性作用。例如，F(xiàn).蒙特福特(Montfort)等人，殺有害生物劑科學(xué)(Pesticide?Science)46(4),1996,315-322，報道了使用唑殺真菌劑諸如滅菌唑處理種子和作物植物可能對植物生長具有不良作用。WO?2008/155416描述了赤霉素的用于減少或防止唑殺真菌劑或與苯胺殺真菌劑組合使用的唑殺真菌劑(主要用于種子處理)的植物毒性作用的用途。WO?2007/065843描述了赤霉素作為一種安全劑用于唑殺真菌劑、特別用于扭轉(zhuǎn)矮化效應(yīng)和延遲或阻礙發(fā)芽的目的的用途。這些現(xiàn)有技術(shù)中的解決方案利用向包含唑殺真菌劑的組合物中添加一種物質(zhì)。

扎維沙(Zawisza)等人，植物保護的進展(Progress?in?Plant?Protection)，卷44(2),2004描述了經(jīng)由薄層層析分離順式和反式異構(gòu)體并且隨后僅針對殺真菌效力測試這些順式和反式異構(gòu)體。

能夠限制一些殺真菌劑的有用性的植物毒性作用的一種具體類型是葉的萎黃病和脫水，其表現(xiàn)為施用殺真菌劑于其上的植物的葉的黃化和/或褐變，當(dāng)以最佳水平使用殺真菌劑用于控制真菌時，黃化和/或褐變在一些情況下可能發(fā)生。減少殺真菌劑施用的比率將通常減少葉黃化和/或褐變效應(yīng)，但是然后該殺真菌劑將不會以用于控制真菌的最佳比率存在。對于預(yù)防或至少減輕通過殺真菌劑介導(dǎo)的植物毒性作用(諸如葉-黃化和/或褐變效應(yīng))以最大化它們殺真菌效力的潛能的方法存在需要。本發(fā)明尋求解決這些需要。

對找到保護植物免受致植物病生物的方法同時限制此類方法對環(huán)境的影響存在一種持續(xù)的需要。隨著世界人口的增加，需要形成甚至更加有效的方法以使來自全球的價值日益增加且珍貴的土地的輸出量最大化。

現(xiàn)在已經(jīng)出人意料地發(fā)現(xiàn)增加苯醚甲環(huán)唑的2R,4S異構(gòu)體在組合物中的量可以減少/防止苯醚甲環(huán)唑的植物毒性作用，同時保留殺真菌作用。因此，增加按重量計2R,4S異構(gòu)體的％提供了苯醚甲環(huán)唑的一種“安全化”作用，允許將其以提供對致植物病真菌的優(yōu)異控制同時對該植物的健康或外觀無害的水平施用到這些植物。此外，在許多情況下，根據(jù)本發(fā)明的這些組合物提供對致植物病真菌的優(yōu)異控制并且還增強該植物的健康或外觀。

根據(jù)本發(fā)明，提供了一種殺真菌組合物，該殺真菌組合物包括苯醚甲環(huán)唑，其特征在于按重量計至少40％的所述苯醚甲環(huán)唑是如化學(xué)式(Ib)所描繪的2R,4S異構(gòu)體：

并且其中按重量計至少95％的其余苯醚甲環(huán)唑是如化學(xué)式(Id)所描繪的2S,4S異構(gòu)體：

進一步優(yōu)選的是如以上所描述的一種殺真菌組合物，其中所有所述剩余的苯醚甲環(huán)唑是如化學(xué)式(Id)所描繪的所述2S,4S異構(gòu)體。

在本發(fā)明的一個另外的實施例中，該殺真菌組合物包括按重量計至少55％、或至少60％、或至少65％、或至少80％的所述苯醚甲環(huán)唑是如化學(xué)式(Ib)所描繪的“R,4S異構(gòu)體，并且優(yōu)選地，所有所述剩余的苯醚甲環(huán)唑是如化學(xué)式(Id)所描繪的所述2S,4S異構(gòu)體。

苯醚甲環(huán)唑(1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊環(huán)-2-基甲基]-1H-1,2,4-三唑)是一種殺真菌劑，其有效對抗由子囊菌(Ascomycetes)、擔(dān)子菌(Basidiomycetes)和半知菌(Deuteromycetes)引起的多種疾病。苯醚甲環(huán)唑在條目編號253之下描述于“農(nóng)藥手冊(The?Pesticide?Manual)”[農(nóng)藥手冊-一本世界手冊；第14版；編著：C.D.S.湯姆林(TomLin)；英國農(nóng)作物保護委員會(The?Pesticide?Manual-A?World?Compendium；Thirteenth?Edition；Editor:C.D.S.Tomlin；The?British?Crop?Protection?Council)]中。

如下苯醚甲環(huán)唑異構(gòu)體是本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的：

2S,4R(順式)：

2R,4S(順式)：

2R,4R(反式)：

2S,4S(反式)：