[發(fā)明專利]兩個抗病毒化合物的聯(lián)用制劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480000286.1 | 申請日： | 2014-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN104144682A | 公開（公告）日： | 2014-11-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 本·查爾;埃里克·莫格里安;雷扎·奧里亞;羅克納卡·帕克達曼;迪米特里奧斯·史特凡尼迪斯;瓦希德·齊亞 | 申請（專利權(quán)）人： | 吉利德法莫賽特有限責任公司 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K9/20;A61K31/501;A61K31/513 |
| 代理公司： | 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 鄭小粵 |
| 地址： | 美國加利福尼*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 兩個 抗病毒 化合物 聯(lián)用 制劑 | ||
1.一種藥學(xué)組合物，其包含：
a)具有以下結(jié)構(gòu)式的有效量ledipasvir：
其中l(wèi)edipasvir基本上為非晶體；和
b)具有以下結(jié)構(gòu)式的有效量sofosbuvir：
其中sofosbuvir基本上為晶體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥學(xué)組合物，其中l(wèi)edipasvir被制為含有分散于聚合物基質(zhì)中的ledipasvir的固體分散物，所述聚合物基質(zhì)由藥學(xué)上可接受的聚合物形成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥學(xué)組合物，其中所述聚合物是親水性的。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥學(xué)組合物，其中所述聚合物是非離子型聚合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的藥學(xué)組合物，其中所述聚合物選自由羥丙甲纖維素、共聚維酮和聚維酮組成的組。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥學(xué)組合物，其中所述聚合物是共聚維酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥學(xué)組合物，其中所述聚合物是離子型聚合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥學(xué)組合物，其中所述離子型聚合物選自由醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素和鄰苯二甲酸乙酸纖維素組成的組。
9.根據(jù)權(quán)利要求2-8中任一項所述的藥學(xué)組合物，其中所述固體分散物中l(wèi)edipasvir與聚合物的重量比是自大約5:1至大約1:5。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥學(xué)組合物，其中所述固體分散物中l(wèi)edipasvir與聚合物的重量比是自大約2:1至大約1:2。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥學(xué)組合物，其中所述固體分散物中l(wèi)edipasvir與聚合物的重量比是大約1:1。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥學(xué)組合物，其中所述固體分散物中l(wèi)edipasvir與聚合物的重量比是大約2:1。
13.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項所述的藥學(xué)組合物，其包含自大約30％至大約50％w/w的sofosbuvir。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥學(xué)組合物，其包含自大約35％至大約45％w/w的sofosbuvir。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的藥學(xué)組合物，其包含大約40％w/w的sofosbuvir。
16.根據(jù)權(quán)利要求2-15中任一項所述的藥學(xué)組合物，其包含自大約5％至大約35％w/w的含有l(wèi)edipasvir的所述固體分散物。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的藥學(xué)組合物，其包含自大約10％至大約25％w/w的含有l(wèi)edipasvir的所述固體分散物。
18.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥學(xué)組合物，其包含大約18％w/w的包含ledipasvir的所述固體分散物。
19.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項所述的藥學(xué)組合物，其中晶體sofosbuvir具有XRPD2θ-反射(°±0.2θ)，所述具有XRPD2θ-反射在約：
(1)7.5、9.6和18.3；
(2)5.0、7.3和18.1；
(3)6.9、24.7和25.1；
(4)19.7、20.6和24.6；
(5)5.0、6.8和24.9；
(6)5.2、6.6和19.1；或
(7)6.1、20.1和20.8。
20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的藥學(xué)組合物，其中所述晶體sofosbuvir具有XRPD2θ-反射(°±0.2θ)，所述XRPD2θ-反射(°±0.2θ)在大約：6.1、8.2、10.4、12.7、17.2、17.7、18.0、18.8、19.4、19.8、20.1、20.8、21.8和23.3。
21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的藥學(xué)組合物，其中所述晶體sofosbuvir具有XRPD2θ-反射(°±0.2θ)，所述XRPD2θ-反射(°±0.2θ)在大約：6.1和12.7。
21.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項所述的藥學(xué)組合物，其還包含稀釋劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑和它們的任意組合。
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