[發明專利]一種用于治療糖尿病的藥物組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410849205.7
• 申請日: 2014-12-30
• 公開（公告）號: CN104622950B
• 公開（公告）日: 2018-11-20
• 發明（設計）人: 都曉偉;于丹;陳楠
• 申請（專利權）人: 都曉偉
• 主分類號: A61K36/488
• 分類號: A61K36/488;A61K9/20;A61P3/10
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨;馬鑫

1.一種用于治療糖尿病的藥物組合物，其特征在于由人參、葛根和天花粉作為藥物成分按照以下方法制成：

(1)按人參、葛根和天花粉的重量配比為1-2:2-4:1-2分別稱取人參以及葛根的粉末，混合后加入5-7倍量體積、70-80％的乙醇回流提取1-3次，每次1.5-2.5小時，合并濾液，減壓回收至干，得到人參以及葛根的醇提物，備用；

(2)將步驟(1)得到的醇提物按樹脂(ml)：醇提物(g)比例為20:1加樣于AB-8型大孔吸附樹脂柱頂端，用蒸餾水洗脫8～10BV后，再用10～12BV50％-60％的乙醇洗脫，洗脫流速為1.0～1.4ml/cm²·min，收集乙醇洗脫液，回收洗脫液，減壓干燥得有效部位富集物；

(3)按所述配比稱取天花粉藥材粉末，與步驟(1)中經過乙醇回流提取后的人參以及葛根的藥渣混合后，加入蒸餾水，再加入提前活化好的纖維素酶溶液，40-50℃溫浸2-4次，每次3-4小時，合并濾液，減壓回收，調節乙醇濃度達80％，4℃醇沉12小時，除去上清液得到多糖提取物；

(4)將步驟(2)得到的有效部位富集物與步驟(3)得到的多糖提取物混合，即得。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，人參、葛根和天花粉的重量配比為1:2:1。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于按照中藥制劑的常規方法，加入佐劑或輔料，制備成臨床上適宜的各種制劑。

4.權利要求1-3任一項所述的藥物組合物在制備治療糖尿病的藥物中的應用。

5.一種制備用于治療糖尿病的片劑的方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)分別稱取人參粉末2000g以及葛根粉末4000g，混合后加入6倍量體積、70％乙醇回流提取2次，每次2小時，合并濾液，減壓回收至干，得到人參以及葛根的醇提物，備用；

(2)將步驟(1)得到的醇提物按樹脂(ml)：醇提物(g)比例為20:1加樣于10L AB-8型大孔吸附樹脂柱頂端，用蒸餾水洗脫8～10BV后，再用10～12BV50％乙醇洗脫，洗脫流速為1.0～1.4ml/cm²·min，收集50％乙醇洗脫液，回收洗脫液，減壓干燥得有效部位富集物；

(3)稱取天花粉藥材粉末2000g，與步驟(1)中經過乙醇回流提取后的人參以及葛根的藥渣混合后，加入20BV蒸餾水，再加入提前活化好的纖維素酶，使其終濃度達到1.5％，45℃溫浸3次，每次4小時，合并濾液，減壓回收，調節乙醇濃度達80％，4℃醇沉12小時，除去上清液得到多糖提取物；

(4)將步驟(2)得到的有效部位富集物與步驟(3)得到的多糖提取物混合，即得有效部位浸膏粉；

(5)取適量有效部位浸膏粉加入等量的填充劑，通過內加法加入崩解劑交聯聚維酮，交聯聚維酮的加入量占總體系質量的8％，加入80％的乙醇作為潤濕劑制成軟材，過20目篩制粒，顆粒在60℃烘箱內干燥2小時，干燥2小時后過60目篩整粒，篩去細粉，加入占總體系質量1％的硬脂酸鎂與顆粒混合均勻，壓制成片，其中所述的填充劑由CaHPO₄與微晶纖維素按照重量比例為3:1混合制得。

6.由權利要求5所述的方法制備得到的用于治療糖尿病的片劑。

7.如權利要求6所述的片劑，其特征在于所述的片劑中葛根素含量為85-125mg/g,人參皂苷Rb1含量為4-8mg/g，人參皂苷Re含量為0.7-1.2mg/g，人參皂苷Rg1含量為1.3-1.8mg/g。

8.如權利要求7所述的片劑，其特征在于所述的片劑中葛根素含量為117.01mg/g,人參皂苷Rb1含量為6.28mg/g，人參皂苷Re含量為1.09mg/g，人參皂苷Rg1含量為1.61mg/g。