[發明專利]用于脂質體納米顆粒的修飾的藥物

有效

• 申請號: 201410836670.7
• 申請日: 2009-05-26
• 公開（公告）號: CN104622809B
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發明（設計）人: 皮特·庫利斯;馬塞爾·巴利;馬科·奇厄福利尼;諾伯特·莫勒;伊戈·吉加爾特塞弗
• 申請（專利權）人: 英屬哥倫比亞大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/51;A61K47/54;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 張平元

1.具有下式的化合物：

或其鹽酸鹽，其中

[N]為N-甲基-哌嗪子基；和

(間隔基)為連接2’氧原子所連接的羰基與[N]的連接基，其中(間隔基)選自-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-和-CH₂CH₂CH₂CH₂-。

2.權利要求1的化合物，其中-C(＝O)-(間隔基)-[N]選自：

3.權利要求1的化合物，其具有下式：

或其鹽酸鹽。

4.權利要求1的化合物，其具有下式：

或其鹽酸鹽。

5.權利要求1的化合物，其具有下式：

或其鹽酸鹽。

6.權利要求1的化合物，其具有下式：

或其鹽酸鹽。

7.藥物組合物，其包含權利要求1的化合物與可藥用載體的混合物。

8.權利要求7的藥物組合物，其中所述可藥用載體包含脂質體。

9.脂質體組合物，其包含：

(i)多西紫杉醇衍生物，其具有下式：

或其鹽酸鹽，其中

[N]為N-甲基-哌嗪子基；和

(間隔基)為連接2’氧原子所連接的羰基與[N]的連接基，其中(間隔基)選自-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-和-CH₂CH₂CH₂CH₂-；

(ii)磷脂酰膽堿脂質；和

(iii)膽固醇。

10.權利要求9的脂質體組合物，其中所述磷脂酰膽堿脂質選自C₁₄至C₂₂飽和脂肪酸磷脂酰膽堿脂質。

11.權利要求9的脂質體組合物，其中所述磷脂酰膽堿脂質選自二硬脂酰磷脂酰膽堿，二棕櫚酰磷脂酰膽堿和雙肉豆蔻酰磷脂酰膽堿。

12.權利要求9的脂質體組合物，其中膽固醇:磷脂酰膽堿脂質的摩爾比為0.1至1.0。

13.權利要求9的脂質體組合物，其中-C(＝O)-(間隔基)-[N]選自：

14.權利要求9的脂質體組合物，其還包含對于所述脂質體涂覆的聚合物層。

15.權利要求14的脂質體組合物，其中所述脂質體包含聚(乙二醇)-綴合的脂質。