[發(fā)明專利]一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410735485.9
• 申請(qǐng)日: 2014-12-05
• 公開（公告）號(hào): CN104490813A
• 公開（公告）日: 2015-04-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 石金友;汪金燦;郝結(jié)兵;吳函峰;汪志瓊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南衛(wèi)康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/485;A61K47/36;A61P11/14
• 代理公司: 安徽信拓律師事務(wù)所34117
• 代理人: 婁爾玉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片及其制備方法。

背景技術(shù)

片劑質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便，是一種最基本、最常用的制劑形式。然而，對(duì)于兒童、老人以及吞咽困難的患者，普通片劑往往服用困難，長(zhǎng)期服藥甚至?xí)蛊洚a(chǎn)生心理上的拒藥現(xiàn)象，咀嚼片則可彌補(bǔ)這種不足。咀嚼片是一類可在口腔內(nèi)嚼碎后咽下的片劑，大小一般與普通片劑相同，可根據(jù)需要制成不同形狀的異形片。藥片經(jīng)嚼碎后便于吞服，藥片表面積增大，可促進(jìn)藥物在體內(nèi)的溶解、吸收。對(duì)于難崩解的藥物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高藥效。咀嚼片服用方便，即使在缺水的條件下也可以按時(shí)用藥，特別適用于小兒、老人、吞咽困難或胃腸功能較差的患者，可減少藥物對(duì)胃腸道的負(fù)擔(dān)。因此，咀嚼片劑應(yīng)用逐漸廣泛起來。

氫溴酸右美沙芬是一種中樞性鎮(zhèn)咳藥,可用于干咳或痙攣性咳嗽為主要癥狀的急性上呼吸道感染，急性或慢性支氣管炎等呼吸系統(tǒng)疾病，其優(yōu)點(diǎn)是無成癮性，治療量不抑制呼吸中樞，臨床廣泛用于上呼吸道感染引起的咳嗽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式式如下：

已上市的氫溴酸右美沙芬的藥物制劑有普通片劑、注射劑、顆粒、咀嚼片、分散片、膠囊劑等等，其中氫溴酸右美沙芬咀嚼片輔料種類及數(shù)量較多，一般要用到填充劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，而且至少要用到4種輔料。越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質(zhì)等等都會(huì)對(duì)藥品的安全性產(chǎn)生影響，

因此，選擇合適的輔料和工藝，減少氫溴酸右美沙芬咀嚼片的輔料種類和用量，提高氫溴酸右美沙芬咀嚼片的生物利用度和穩(wěn)定性，對(duì)于保證臨床用藥的安全性有積極意義。

淀粉是由葡萄糖分子聚合而成，它是口服固體制劑的基本輔料，常用于咀嚼片中作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，且淀粉均從玉米、木薯等天然物質(zhì)中提取，安全可靠、廉價(jià)易得，但是單獨(dú)使用淀粉作為輔料用于咀嚼片的生產(chǎn)未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，進(jìn)一步提出一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片及其制備方法，該制劑輔料少，穩(wěn)定性好，生物利用度高。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)：

一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片，包含氫溴酸右美沙芬、淀粉、蔗糖，該片劑克服了上述普通咀嚼片的缺點(diǎn)，減少了氫溴酸右美沙芬咀嚼片中輔料種類和用量，該藥物制劑性能優(yōu)良，生物利用度高，穩(wěn)定性良好，患者接受度高，無砂礫感，具有重要的臨床應(yīng)用價(jià)值。

一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片，由如下原料制備而成：

一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片的制備方法，包括步驟如下：

A、稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)嚢瑁胮H調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在4～7之間,然后加熱至72℃，保溫120分鐘，制成5～15％(W/V)的糊化玉米淀粉溶液；

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液；

C、將步驟A得到的藥液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，后將藥液降至常溫得到糊化玉米-蔗糖體系藥液；

D、稱取氫溴酸右美沙芬15克，加入1L糊化玉米-蔗糖體系藥液，攪拌25～35分鐘；

E、對(duì)步驟D得到的藥液取樣測(cè)量氫溴酸右美沙芬含量，用鹽酸將pH值控制在5.0～7.0之間；

F、藥液測(cè)量氫溴酸右美沙芬含量后，按裝量將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝約1.0ml，然后利用盛藥皿蓋未壓緊狀態(tài)蓋住盛藥皿，盛藥皿為塑料或其他材料制成的圓柱狀載藥包裝；

G、將裝有藥液的盛藥皿放入冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時(shí)，再降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時(shí)，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時(shí)，整個(gè)過程真空度保持在10帕以下；最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片。

本發(fā)明的一種氫溴酸右美沙芬組合物咀嚼片的制備方法，所述步驟A中pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，優(yōu)選將溶液的pH值控制在6.5；步驟C中攪拌時(shí)間優(yōu)選30分鐘；步驟D中pH值優(yōu)選控制在6.0，步驟F中優(yōu)選再逐漸升溫至0℃，保持3小時(shí)，再逐漸升溫至30℃干燥5小時(shí)；所述淀粉選用玉米淀粉。

本發(fā)明的有益效果為：