[發明專利]黃皮中一種新的咔唑生物堿、其制備方法與用途

在審

• 申請號: 201410731918.3
• 申請日: 2014-12-06
• 公開（公告）號: CN104387400A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 周同永
• 申請（專利權）人: 西寧意格知識產權咨詢服務有限公司
• 主分類號: C07D491/153
• 分類號: C07D491/153;A61P31/04
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• 代理人: 暫無信息

1.一種咔唑生物堿化合物Ⅰ，其化學結構如下：

。

2.權利要求1?所述的化合物Ⅰ的制備方法，其制備步驟包括：?

A.?將黃皮葉或根用醇或醇溶液提取一次或多次，過濾，收集濾液，再減壓濃縮干燥，獲得醇提取物；

B.?將醇提取物加水制成混懸液，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，正丁醇萃取液減壓濃縮，得正丁醇部位浸膏；

C.?將正丁醇部位浸膏進行柱色譜分離純化，得到純的化合物Ⅰ。

3.權利要求2所述的制備方法，步驟C的詳細步驟包括：

①將正丁醇浸膏用硅膠柱層析分段，二氯甲烷-甲醇梯度洗脫（20:1,?10:1,?5:1,?1:1），收集二氯甲烷-甲醇（體積比10:1）洗脫物；

②取二氯甲烷-甲醇（體積比10:1）洗脫物MCI柱層析去除色素，用水-甲醇梯度洗脫（體積比70:30,?50:50,?30:70），收集水-甲醇（體積比30:70）洗脫物；

③取水-甲醇（體積比30:70）洗脫物進行硅膠柱層析，用二氯甲烷-甲醇梯度洗脫（體積比15:1,?12:1,?10:1），收集二氯甲烷-甲醇（體積比12:1）洗脫物濃縮；

④取二氯甲烷-甲醇（體積比12:1）洗脫物用制備型高效液相色譜分離，水-甲醇梯度洗脫，從水-甲醇（體積比35:65）洗脫部位得到純的化合物Ⅰ。

4.權利要求1?所述的化合物Ⅰ在制備抗菌藥物中的應用。

5.權利要求4所述的菌包括表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和新型隱球菌。

6.權利要求1?所述的化合物Ⅰ在制備以蛋白酪氨酸激酶為靶標的藥物中的應用。