[發(fā)明專利]取代環(huán)丁烷類神經(jīng)氨酸酶抑制劑及其使用方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410727245.4
• 申請日: 2015-08-04
• 公開（公告）號: CN104496838A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 任青云;敖麗華;黎錫棉;張健存;張英俊
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07C233/47
• 分類號: C07C233/47;C07C231/08;C07C279/16;C07C277/08;A61K31/196;A61P31/16
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊晞

1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、氮氧化物、溶劑化物、代謝產(chǎn)物、藥學(xué)上可接受的鹽或它的前藥，

其中：

R¹和R³各自獨(dú)立地為H、-C(＝NH)NH₂或-C(＝O)CH₃；

R²為H或C_1-6烷基；和

R⁴和R⁵各自獨(dú)立地為H或C_1-5烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²為H或C_1-4烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中R²為H、甲基或乙基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁴和R⁵各自獨(dú)立地為H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基或正戊基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的化合物，其中R⁴為H。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有以下之一的結(jié)構(gòu)：

或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、氮氧化物、溶劑化物、代謝產(chǎn)物、藥學(xué)上可接受的鹽或它的前藥。

7.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的化合物及藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或它們的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其進(jìn)一步地包含附加治療劑，其中所述附加治療劑為帕拉米韋、扎那米韋、奧司他韋、那尼納米韋、法匹拉韋、金剛烷胺、金剛乙胺、阿比多爾、利巴韋林、司他弗林、英加韋林(Ingavirin)、GR-217029或其組合。

9.一種使用權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的化合物或者權(quán)利要求7-8任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于預(yù)防、處理、減輕或治療病毒感染藥物中的用途。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中所述病毒感染為流感病毒感染。